α-プロテインキナーゼ3活性化物質の分類は、様々な化学化合物を包含し、主に細胞内のcAMPレベルを上昇させ、α-プロテインキナーゼ3が触媒サブユニットであるPKAの活性化を促進する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、cAMP合成の増加をもたらす。Sp-5,6-DCl-cBIMPS、8-Br-cAMP、6-Bnz-cAMPなどのcAMPアナログは、cAMPの作用を模倣し、PKAを直接活性化する。ロリプラム、シロスタミド、ミルリノン、ザルダベリン、ビンポセチン、アナグレリドなどのPDE阻害剤は、cAMPの分解を阻害し、PKA活性化につながるシグナル伝達カスケードを増強する。8-pCPT-2'-O-Me-cAMPのようなEPAC活性化剤は、直接PKAを活性化しないが、cAMP経路の下流の標的に影響を及ぼし、これらの作用を通してキナーゼ活性を調節することができる。
これらの化学物質は、キナーゼ活性化を助長するリン酸化状態を好む細胞内環境を促進することにより、α-プロテインキナーゼ3活性の調節に寄与する。このような環境は、cAMPレベルの上昇によって特徴付けられ、PKAの活性化につながり、ひいてはα-プロテインキナーゼ3を含む下流の標的のリン酸化につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、その後のα-プロテインキナーゼ3の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
強力かつ選択的なcAMPアナログで、PKAを活性化し、α-プロテインキナーゼ3を含む下流のキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
膜透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、α-プロテインキナーゼ3をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の選択的阻害剤で、cAMPレベルを増加させ、それによってPKAとα-プロテインキナーゼ3を活性化する可能性がある。 | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $306.00 | 5 | |
cAMPによって直接活性化される交換タンパク質(EPAC)の選択的活性化剤。EPACはcAMPの下流エフェクターであり、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があり、α-プロテインキナーゼ3の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
PDE3の選択的阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、α-プロテインキナーゼ3の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
PDE3阻害剤はcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を増強し、間接的にα-プロテインキナーゼ3を活性化する。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $27.00 $51.00 $101.00 $153.00 $1925.00 | 40 | |
フラボノイドの一種で、特定の細胞状況においてcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、続いてα-プロテインキナーゼ3を活性化することが示されている。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
PDE3およびPDE4の二重阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を上昇させ、α-プロテインキナーゼ3に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、潜在的にPKA活性を亢進させ、α-プロテインキナーゼ3を活性化させる可能性がある。 | ||||||