α-protein kinase 1阻害剤
一般的なα-プロテインキナーゼ1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
α-プロテインキナーゼ1阻害剤には、α-プロテインキナーゼ1の活性を間接的に調節するために、様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする多様な化合物群が含まれる。PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を減少させ、α-プロテインキナーゼ1のような下流の標的の活性化を減少させる。同様に、トリシリビンはAKTを特異的に標的とし、α-プロテインキナーゼ1の制御に重要なPI3K/AKT/mTORシグナル伝達カスケードをさらに阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、α-プロテインキナーゼ1の活性を抑制するもう一つの経路であり、これらのシグナル伝達経路が相互に関連していることを示している。エルロチニブとソラフェニブは、それぞれEGFRと、VEGFRとPDGFRを含む複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とすることで、上流のシグナル伝達経路とα-プロテインキナーゼ1を制御する経路との交差を変化させることにより、間接的にα-プロテインキナーゼ1の活性に影響を与える可能性がある。
さらに、PD98059やU0126のような化合物は、α-プロテインキナーゼ1の活性を含む様々な細胞プロセスを調節する主要なシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路を標的とする。MEK1/2の活性化を阻害することにより、これらの阻害剤は、α-プロテインキナーゼ1の機能に必須である可能性のあるERKを介したリン酸化事象を阻害する。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害することで、標的とする経路の幅を広げ、代替ストレスやサイトカイン応答経路を通じてα-プロテインキナーゼ1の活性に影響を与える可能性がある。イマチニブやダサチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤は、BCR-ABL、c-KIT、PDGFR、SRCファミリーキナーゼを標的として、より広い阻害スペクトルを提供し、それぞれのシグナル伝達経路を通じて間接的にα-プロテインキナーゼ1活性を減弱させる可能性がある。これらの化合物が複数の経路に及ぼす集団的阻害を通じて、α-プロテインキナーゼ1の機能的活性を戦略的に低下させることができ、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さと適応性を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKT経路を遮断します。この経路を阻害することで、PI3Kシグナル伝達に依存している可能性があるα-プロテインキナーゼ1のリン酸化と活性化を抑制することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT経路の下流成分であるmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク）を特異的に阻害する。mTORの阻害は、mTOR媒介シグナル伝達事象の抑制によるα-プロテインキナーゼ1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2の特異的阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路を阻害することで、ERK媒介性リン酸化事象によって調節される可能性があるα-プロテインキナーゼ1活性への潜在的な下流効果を間接的に阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、サイトカインやストレスに対する細胞応答に関与するp38 MAPキナーゼを阻害します。p38 MAPキナーゼの阻害は、α-プロテインキナーゼ1の活性に影響を及ぼす可能性があるシグナル伝達カスケードを変化させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
別の PI3K 阻害剤である Wortmannin も AKT の活性化を阻害します。 これにより、PI3K/AKT 情報伝達経路に依存して活性化されるのであれば、間接的にα-プロテインキナーゼ 1 の活性を阻害することができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、α-プロテインキナーゼ1の経路とクロストークする可能性があるEGFRのシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にα-プロテインキナーゼ1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤として、U0126はMAPK/ERK経路の活性化を阻止する。これは、α-プロテインキナーゼ1がERK下流シグナルによって制御されている場合、α-プロテインキナーゼ1活性の低下に寄与する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK（c-Jun N末端キナーゼ）阻害剤であるSP600125は、JNK依存性経路を調節することでα-プロテインキナーゼ1の活性に影響を及ぼす可能性があり、これはα-プロテインキナーゼ1の制御メカニズムと交差する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFRやPDGFRなどの複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とし、これらの受容体を阻害することで、αプロテインキナーゼ1の活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にBCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、その制御と重複するシグナル伝達経路を介して間接的にα-プロテインキナーゼ1に影響を与える可能性があります。 | ||||||