α-プロテインキナーゼ1活性化因子は、様々な細胞機構を通してキナーゼの機能活性を増強する多様な化合物群である。アデノシン三リン酸(ATP)や塩化マグネシウム(MgCl2)などの分子は直接的な活性化剤である。ATPは酵素活性に必要なリン酸を供給し、MgCl2は触媒過程でATP構造を安定化させる補酵素として機能する。オルトバナジン酸ナトリウムは、リン酸化酵素を阻害することにより間接的に寄与し、キナーゼのリン酸化作用を持続させる。同様に、フォルスコリンとジブチリルcAMPはcAMPレベルを上昇させ、3-イソブチル-1-メチルキサンチンはcAMPの分解を防ぐことにより、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、その後α-プロテインキナーゼ1の基質または制御タンパク質をリン酸化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることによって間接的に活性化を促進し、キナーゼのカルシウム依存性モジュレーターに影響を与える可能性がある。
α-プロテインキナーゼ1のさらなる間接的活性化は、キナーゼの基質の脱リン酸化を防ぐオカダ酸やカリキュリンAによるプロテインホスファターゼの阻害によって達成される。アニソマイシンはアストレスキナーゼ活性化因子として作用し、α-プロテインキナーゼ1が関与するシグナル伝達カスケードを引き起こし、その活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)とリゾホスファチジン酸(LPA)は、それぞれ他のキナーゼやGタンパク質共役型受容体との相互作用を通して間接的な活性化因子として働く。PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、α-プロテインキナーゼ1の制御経路に影響を及ぼす可能性があり、一方LPAはα-プロテインキナーゼ1の活性化に至るシグナル伝達カスケードを開始する。これらの化合物は、特定の細胞プロセスやシグナル伝達経路を標的とすることで、α-プロテインキナーゼ1の活性を増強し、標的基質をリン酸化する役割を効果的に果たすことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $27.00 $34.00 $47.00 $123.00 | 2 | |
α-プロテインキナーゼ1の酵素活性の補酵素として必要。マグネシウムイオンはATPの構造と基質へのリン酸化基の転移を安定化させる。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
ホスファターゼ阻害剤として働き、α-プロテインキナーゼ1の基質の脱リン酸化を防ぐことによって間接的にリン酸化作用を高め、持続的な活性化につながる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
細胞内の cAMP レベルを上昇させ、PKA を活性化します。活性化された PKA は、α-プロテインキナーゼ 1 と相互作用したり、その機能を調節するタンパク質をリン酸化し、調節することで、間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
分解に抵抗性があり、PKAを活性化することでフォルスコリンと同様の作用を示すcAMPアナログは、α-プロテインキナーゼ1の基質をリン酸化し、間接的にその活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
カルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、α-プロテインキナーゼ1と相互作用するカルシウム依存性タンパク質を調節し、間接的にα-プロテインキナーゼ1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
cAMPの分解を防止するホスホジエステラーゼ阻害剤は、PKAの活性化につながります。このPKA活性は、α-プロテインキナーゼ1基質または調節タンパク質のリン酸化状態を強化する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、α-プロテインキナーゼ1の基質の脱リン酸化を防ぎ、間接的にその活性を維持することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、特定のタンパク質ホスファターゼを阻害し、タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、基質の脱リン酸化を阻害することでα-プロテインキナーゼ1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化因子であり、α-プロテインキナーゼ1を含むシグナル伝達カスケードを活性化し、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
ジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、α-プロテインキナーゼ1の活性を調節するタンパク質をリン酸化し、間接的にその機能を高める。 | ||||||