α-Glucosidase アクチベーター

一般的なα-グルコシダーゼ活性化剤としては、Acarbose CAS 56180-94-0、Miglitol CAS 72432-03-2、Voglibose CAS 83480-29-9、Castanospermine CAS 79831-76-8およびDeoxynojirimycin CAS 19130-96-2が挙げられるが、これらに限定されない。

α-グルコシダーゼ活性化剤は、α-グルコシダーゼを直接刺激するわけではないが、この酵素の機能的活性の増加を必要とする細胞環境を作り出す様々な化学化合物で構成されている。アカルボース、ミグリトール、ボグリボースなどの競合的阻害剤が存在すると、グルコース代謝プロセスに課題が生じ、効率的な糖質分解を維持するためにα-グルコシダーゼの代償的なアップレギュレーションが引き起こされる。この現象は、薬理学的干渉に直面した時、細胞が恒常性を維持するためにどのように適応するかを例証している。同様に、インスリン分泌を促進するグリベンクラミド、グリピジド、グリブリドのようなスルホニル尿素は、腸管細胞内のグルコース濃度を上昇させることにより、間接的にα-グルコシダーゼ活性の亢進に寄与する。

これらのメカニズムに加えて、メトホルミンのような他の化合物は、AMP/ATP比を増加させることによって作用し、それによってAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）が活性化される。AMPKの活性化は、細胞内グルコース取り込みを促進する作用のカスケードを引き起こし、細胞内グルコースレベルの上昇に対処するためにα-グルコシダーゼ活性を間接的に促進する。さらに、ピオグリタゾンのようなチアゾリジン系薬剤は、インスリン感受性を改善し、インスリン応答性組織におけるグルコース処理の要求が高まるため、α-グルコシダーゼ活性の間接的な上昇にもつながる可能性がある。Sitagliptin、Saxagliptin、Linagliptin、Vildagliptinのようなインクレチン増強薬はインクレチンレベルを上昇させ、それによってインスリン分泌とそれに続くグルコース代謝を促進し、効率的なグルコース異化を促進するためにα-グルコシダーゼの機能亢進を必要とする代謝シナリオを作り出す。