ALKBH5 アクチベーター
一般的なALKBH5活性化剤としては、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、A 83-01 CAS 909910-43-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ALKBH5活性化剤は、ジオキシゲナーゼのAlkBファミリーに属する酵素であるAlkBホモログ5（ALKBH5）タンパク質と相互作用するユニークな化学物質の一群に属する。ALKBHタンパク質は一般に、核酸を含む様々な基質からメチル基を除去する重要な生化学反応である酸化的脱メチル化のプロセスに関連している。特にALKBH5は、RNA中のN6-メチルアデノシン（m6A）を標的として脱メチル化することが知られている。この脱メチル化プロセスは、細胞内のRNAの代謝や機能性に影響を及ぼすため、極めて重要である。したがって、ALKBH5活性化剤は、ALKBH5の酵素活性を増強し、RNA中のm6A部位を脱メチル化する速度を増加させる化合物である。これは、RNAの二次構造、安定性、RNA結合タンパク質との相互作用に大きな影響を与え、遺伝子発現の制御に影響を与える。
生化学的な観点から見ると、ALKBH5活性化因子はその構造と作用様式において多様である。典型的には、ALKBH5酵素に結合し、RNA基質に対する酵素の親和性を高めたり、触媒活性を高めたりする構造変化を引き起こす。しかしながら、活性化の正確なメカニズムは、活性化因子の特定の化学構造によって異なる。活性化剤とALKBH5との相互作用は、酵素の活性部位に影響を与える直接的なものから、活性部位に直接干渉することなく酵素活性に影響を与えるアロステリックなものまである。さらに、これらの活性化因子は、酵素の安定性やその合成を支配する転写および翻訳機構に影響を与えることによって、ALKBH5の発現レベルや細胞環境における利用可能性にも影響を与えるかもしれない。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、DNAのメチル化パターンを変化させることができ、その結果、RNA合成速度や種類に影響を与える可能性があります。RNAの量や構造に変化が生じると、ALKBH5との相互作用が増加し、その結果、活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $202.00 $811.00 | 16 | |
TGF-βシグナル伝達を阻害することにより、この化合物は細胞の転写プロファイルを変化させることができる。RNA出力が変化すると、m^6Aを多く含むRNA基質がシフトするため、ALKBH5の結合と活性化が促進される可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
cAMPレベルを上昇させます。cAMPの増加は、RNA処理および転写変化を刺激します。その結果、RNAの構造が変化し、ALKBH5の脱メチル化のための基質が増加し、ALKBH5が活性化される可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKC活性化因子。PKCシグナルを通じてRNAプロセッシングに影響を与えることにより、この化合物はALKBH5の脱メチル化に適したRNA基質を増強し、その活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるこの薬剤は、転写調節に関連するPI3K/Akt経路に影響を与えます。転写活性の変化はRNAの構造変化につながり、その結果、ALKBH5の脱メチル化能力、ひいては活性化に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
また、サーチュインを活性化することで、細胞内のRNA代謝に影響を与える可能性があります。その結果、RNA集団に変化が生じ、ALKBH5の基質が増加し、ALKBH5の活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
mTOR経路を阻害することで、転写とRNAプロセシングが影響を受ける可能性がある。修飾されたRNAプールはALKBH5基質の利用可能性を増加させ、それによって活性化される可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤として、JQ1は転写制御に影響を及ぼす。RNA合成速度や種類の変化によって、ALKBH5が利用できる基質が変化し、それによって活性化が調節される。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
G9a阻害剤として、クロマチンの状態と転写に影響を与える。これにより細胞内のRNAの種類やレベルが変化し、ALKBH5により多くの基質が提供される可能性があるため、その活性化が調節される。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、DNAメチル化に影響を与えることで、RNA合成に影響を与えることができます。RNAの構造が変化することで、脱メチル化のための基質が増加し、ALKBH5の活性に影響を与えることができます。 | ||||||