ALG-3阻害剤
一般的なALG-3阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ALG-3の化学的阻害剤は、ALG-3の機能的役割の上流にある、あるいは相互に関連する主要な酵素やキナーゼを標的とすることにより、様々なシグナル伝達経路を通じてその活性を調節することができる。例えば、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路に不可欠なMEK1とMEK2を標的とする選択的阻害剤である。これらの化合物は、ALG-3がリン酸化されると相互作用する下流標的であるERK2の活性化を阻害する。このリン酸化イベントを阻害することで、ALG-3とERK2との相互作用が減少し、機能的活性が低下する。同様に、SL327はMEKを阻害することによって作用し、それによってALG-3が活性化されたERKに関与するのを妨げる。JNKを標的とするSP600125と、p38 MAPキナーゼを標的とするSB203580およびBIRB 0796は、ALG-3の活性に関連しうるシグナル伝達経路を阻害する。JNKとp38 MAPキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤はALG-3が相互作用する可能性のあるタンパク質のリン酸化を減少させ、それゆえALG-3の活性を低下させる可能性がある。
MAPK経路阻害剤に加えて、LY294002やWortmanninのような化合物はPI3K/ACT経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTの活性化とその下流のシグナル伝達を抑制し、ALG-3がこの特定のシグナル伝達経路に依存している場合、その活性を低下させる可能性がある。mTORの阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の下流のシグナル伝達をさらに抑制し、これもALG-3の活性低下につながる可能性がある。PP2とダサチニブは幅広いキナーゼ阻害剤であり、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを選択的に標的とし、ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを含む様々なチロシンキナーゼを阻害する。これらのキナーゼの活性を阻害することにより、様々なシグナル伝達経路におけるALG-3の機能的相互作用が阻害される。最後に、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）の選択的阻害剤であるLFM-A13は、BTKが役割を果たすシグナル伝達経路を障害することによりALG-3の活性に影響を与え、ALG-3の機能的能力に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、特定の酵素やキナーゼを阻害することによって作用し、その結果、重要なシグナル伝達分子との相互作用能力を制限することによって、ALG-3の機能的活性を低下させる可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路における細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的かつ強力な阻害剤である。 ALG-3はERK2と相互作用することが知られており、MEKを阻害することで、PD98059はERK2の活性化を防止し、その結果、リン酸化ERK2との相互作用を防止することでALG-3を機能的に阻害することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流制御因子であるMEK1およびMEK2を選択的に阻害することが知られている。これらのキナーゼを阻害することにより、U0126はERKの活性化を低下させ、その結果、ALG-3とリン酸化基質との機能的相互作用が阻害され、ALG-3の活性が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKの阻害は、JNKとERK経路間のクロストークを減少させる可能性があり、ERKの下流標的のリン酸化を減少させ、間接的に細胞内のALG-3の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kを阻害することで、ゴルジ体の制御や膜輸送に関与するAKTの下流の活性化を防ぐことができる。これは間接的にゴルジ体の動態と機能に関連するGOLGA6A-Dの阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの別の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/AKT経路を抑制し、この経路のシグナル伝達に依存するALG-3の下流相互作用を潜在的に阻害し、結果としてALG-3の機能阻害をもたらします。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるp38 MAPキナーゼの阻害剤です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、下流のシグナル伝達相互作用を通じてp38 MAPK経路と関連している場合、ALG-3の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORの阻害剤であり、mTORはPI3K/AKT/mTOR経路の重要な部分である。mTORを阻害することで、ラパマイシンはこの経路の下流のシグナル伝達を抑制することができ、これにより間接的に、ALG-3と相互作用する可能性のある経路構成要素の活性化を抑制することで、ALG-3の機能活性を抑制することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼは、ALG-3が関与している可能性があるものを含む、さまざまなシグナル伝達経路を調節することができる。PP2によるSrcキナーゼの阻害は、したがって、ALG-3の機能活性に必要な経路や相互作用を妨げる可能性がある。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、ERK/MAPK経路に関与するMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、SL327はERKのリン酸化と活性化を防止し、その結果、活性化ERKとの相互作用に依存するALG-3の機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼやその他のキナーゼに対する活性を持つ広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは、ALG-3が関与する可能性があるものを含む複数のシグナル伝達経路を遮断し、それらの経路におけるALG-3の活性の機能阻害につながる。 | ||||||