A-キナーゼアンチャリングタンパク質(AKAPs)は、cAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)を細胞内の特定の場所に標的化する上で極めて重要であり、これはPKAシグナル伝達の特異性にとって極めて重要である。AKAP10はこのファミリーの一員であり、PKAを特定の細胞内コンパートメント、特に心臓や膵臓β細胞内に固定し、心筋細胞の収縮やインスリン分泌などのプロセスを制御している。細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)を増加させる化学物質は、PKAのアンカーリングを促進することによりAKAP10の活性を増強し、その結果、その部位でのリン酸化現象を促進する。例えば、cAMP自体はPKAの調節サブユニットに直接結合し、その活性化とAKAP 10との相互作用を促進する。
アデニルシクラーゼを活性化するフォルスコリンのように)cAMPの産生を増加させるか、(特異的なホスホジエステラーゼ阻害剤のように)cAMPの分解を阻害する化合物は、AKAP10を介したシグナル伝達を間接的に増幅する可能性がある。細胞内のcAMP濃度を高くすることで、これらの化合物はPKAを活性型に維持し、AKAP 10との会合を促進する。このようにcAMP-PKA経路が増幅されると、AKAP10が指示する標的タンパク質のリン酸化が促進され、生理機能に重要な細胞応答が微調整される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
cAMPはAKAPに直接結合し、PKAをアンカーしてその活性を制御する能力を高める。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってAKAP 10のPKA局在化能力を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
非特異的にホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPを増加させ、AKAP 10を介してPKAをアンカリングする。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
アデニルシクラーゼを刺激し、cAMPとAKAP 10のPKAアンカー能を高める。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
PDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、それによってAKAP 10依存性のPKAアンカリングを増強する。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $135.00 | 2 | |
PKAを阻害し、間接的にAKAP 10のPKAアンカリングをフィードバックでアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $97.00 | 3 | |
AKAPに結合するcAMPアナログで、AKAP 10を含むAKAPのPKAアンカー能を増強する。 | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $306.00 | 5 | |
PKAを活性化するcAMPアナログは、PKAアンカーにおけるAKAP 10の効果を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
細胞内に拡散し、AKAP 10によるPKAのアンカーリングを促進するcAMPアナログ。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
PDE3を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、AKAP10が介在するPKAアンカリングを促進する可能性がある。 | ||||||