AICAR transformylase阻害剤
一般的な AICAR トランスフォルメラーゼ阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、ペメトレキセド二ナトリウム CAS 150399-23-8、レフルノミド CAS 75706-12-6、スルファメトキサゾール CAS 723-46-6、トリメトプリム CAS 738-70-5 などがあるが、これらに限定されない。
AICARトランスホルミラーゼ阻害剤は、プリン生合成に関与する二機能性酵素ATICを主な標的とする多様な化学物質群を包含する。これらの阻害剤は、競合阻害、フィードバック阻害、基質模倣、間接的経路干渉など、様々なメカニズムで機能する。例えば、メトトレキサートとペメトレキセドは競合的阻害剤として作用し、酵素の基質に類似するため、正常な酵素機能を妨げる。逆に、AICAR（アカデシン）そのものは、高濃度ではフィードバック阻害剤として働き、酵素がそれ自身の基質や関連化合物によって制御される能力を示す。
これらの阻害剤の構造や起源は一様ではない。レフルノミドやアザチオプリンのように合成化合物であるものもあれば、6-メルカプトプリンやチオグアニンのようにプリン類似体であるものもある。化学構造の多様性は、その阻害様式の多様性に対応している。例えば、スルファメトキサゾールやトリメトプリムは、プリン合成に不可欠な葉酸代謝を阻害することにより、間接的に酵素を阻害する。この間接的阻害は、代謝経路が相互に関連しており、ある経路を標的とすることで別の経路に影響を及ぼす可能性があることを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の阻害剤である DHFRの阻害はAICARトランスフェラーゼの阻害につながる | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
ペメトレキセドは、酵素の天然基質を模倣することでAICARトランスフェラーゼを阻害し、プリン合成を低下させる。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミド代謝物はAICARトランスフェラーゼを阻害し、プリン生合成における酵素の正常な機能を阻害する。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
スルファメトキサゾールは、プリン合成に重要な葉酸代謝を阻害することにより、間接的にAICARトランスフェラーゼを阻害する。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは、主に細菌酵素を標的とするが、葉酸経路の干渉を通して間接的にAICARトランスフェラーゼに影響を与える可能性がある。 | ||||||
β-Pyrazofurin Trifluoroacetic Acid Salt | 30868-30-5 (free base) | sc-476809 | 1 mg | $480.00 | ||
ピラゾフリンはヌクレオチドを模倣することでAICARトランスフェラーゼを阻害し、プリン生合成経路を破壊する。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリン代謝物はAICARトランスフェラーゼを阻害し、プリンヌクレオチドの生合成と蓄積に影響を与える。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
プリンアナログである6-メルカプトプリンは、プリン生合成経路に取り込まれ、フィードバック阻害を引き起こすことによって、AICARトランスフェラーゼを阻害する。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
チオグアニンは6-メルカプトプリンと同様に作用し、AICARトランスフェラーゼを阻害し、プリンヌクレオチドの生合成を阻害する。 | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
MIZORIBINEは酵素の天然基質を模倣することでAICARトランスフェラーゼを阻害し、プリン合成に影響を与える。 | ||||||