AI428936の化学的阻害剤は、異なるシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでその効果を発揮することができ、各シグナル伝達経路はこのタンパク質の活性を調節する役割を担っている。AG-490はJAK2酵素の阻害剤であり、JAK2を阻害すると、続いてSTATタンパク質のリン酸化が低下する。AI428936がJAK/STAT経路によって制御されている場合、この阻害はAI428936の活性化を防ぐことができる。同様に、LY294002とWortmanninの両者は、PI3K/ACT経路の重要な構成要素であるPI3Kの阻害剤である。これらの化学物質によるこの経路の阻害は、AKTリン酸化の減少をもたらし、AI428936がその機能をPI3K/ACTシグナルに依存している場合には、その阻害につながる可能性がある。さらに、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路のMEKを特異的に標的とするため、ERKの活性化が阻害される可能性がある。AI428936がこの経路によって制御されている場合、これらの阻害剤の使用はAI428936の機能的活性の低下につながる可能性がある。
他の阻害剤は、AI428936に影響を与える可能性のあるシグナル伝達経路をさらに標的とする。例えば、SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害する。これらのキナーゼのいずれかを阻害すると、AI428936がp38 MAPKまたはJNK経路のいずれかによって調節されている場合、AI428936の活性が低下する可能性がある。AI428936がmTORシグナルによって制御されている場合、mTORを阻害するラパマイシンもAI428936の活性を低下させる可能性がある。Y-27632はRho/ROCK経路を標的とし、Rho/ROCKシグナル伝達の下流で作用している場合、AI428936の機能を阻害することができる。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、Srcキナーゼシグナル伝達経路の一部であればAI428936を含む下流分子のリン酸化を阻害することにより、AI428936の機能活性を低下させることができる。最後に、オーロラキナーゼの阻害剤であるZM-447439は、AI428936がオーロラキナーゼによって支配される有糸分裂過程に関与していると仮定すると、有糸分裂の制御を阻害することによってAI428936の活性を阻害することができる。これらの阻害剤はそれぞれ特定の酵素または経路に作用し、それによってそのリン酸化状態またはその機能に必要なシグナル伝達環境を変化させることによってAI428936の活性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490は、JAK/STATシグナル伝達経路の一部であるヤヌスキナーゼ2(JAK2)を阻害する。AI428936がこの経路の下流のエフェクターである場合、AG-490によるJAK2の阻害は、STATタンパク質のリン酸化と活性化を減少させ、それによってSTATタンパク質による制御を妨げることでAI428936の機能活性を阻害することになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)経路の阻害剤である。PI3KはAKTシグナル伝達経路に関与しており、この経路がAI428936を制御している可能性がある。LY294002によるPI3Kの阻害は、AKTのリン酸化と活性の低下につながり、AI428936がその機能においてAKTシグナル伝達経路によって調節されているか、またはそれに依存している場合には、AI428936の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)を阻害する。AI428936がこの経路の下流で機能する場合、U0126はMEKを阻害することでERKの活性化を阻害する。これにより、AI428936がMAPK/ERK経路によって制御されていると仮定すると、AI428936の機能状態につながるシグナル伝達イベントが阻害され、AI428936の活性が阻害されることになる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。AI428936がp38 MAPKシグナル伝達経路によって調節されている場合、SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害はAI428936の機能活性の低下につながる可能性がある。p38 MAPKの阻害は下流のシグナル伝達を減少させ、この経路に依存するAI428936の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを特異的に阻害し、MAPK/ERK経路に影響を与える。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止し、MAPK/ERK経路の下流エフェクターであるAI428936を潜在的に阻害する可能性がある。ERKの活性化を阻害することで、AI428936の活性が抑制される可能性がある。AI428936の機能がMAPK/ERK経路を介して伝達されるシグナルによって制御されている場合、この可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。AI428936がJNKシグナル伝達に関与している場合、SP600125はJNKを阻害し、それによってJNKシグナル伝達を介した活性化または調節を妨げることでAI428936の機能を阻害する。これにより、AI428936が関与している可能性があるJNKシグナル伝達に依存する細胞プロセスが阻害される。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの阻害剤である。AI428936の活性がPI3K/AKT経路によって制御されている場合、AI428936の活性がPI3K/AKT経路に依存していると仮定すると、WortmanninによるPI3Kの阻害はAKTのリン酸化の減少とそれに続くAI428936の機能の阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の主要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害する。AI428936がmTOR経路の制御下にある機能を持つタンパク質である場合、ラパマイシンはmTORシグナル伝達を阻害することでAI428936の活性を阻害し、mTORによって調節される細胞プロセスに対するAI428936の機能的寄与を減少させることになる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の阻害剤である。AI428936がRho/ROCK経路の下流で作用している場合、Y-27632によるROCKの阻害はAI428936の活性化につながるシグナル伝達を阻害し、その結果、Rho/ROCKシグナル伝達によって制御されるプロセスにおけるその機能的役割が減少する。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。AI428936がSrcキナーゼ活性によって機能的に制御されている場合、PP2はSrcキナーゼを阻害し、AI428936を含む可能性のある下流のエフェクター分子のチロシンリン酸化を減少させる。この阻害は、Srcキナーゼのシグナル伝達経路を介して媒介される場合、AI428936の機能活性を減少させる。 | ||||||