Ag2 アクチベーター
一般的なAg2活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4などがあるが、これらに限定されるものではない。
Ag2には、その活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーとして機能する。活性化されると、PKAはAg2を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を調節する。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体アゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激することでcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くAg2のリン酸化を引き起こす。プロスタグランジンE2（PGE2）もまた、Gタンパク質共役受容体（GPCR）への作用を通してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加とPKAを介したAg2のリン酸化をもたらす。
IBMXは、cAMPの分解に関与するホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの蓄積をもたらし、それによってPKA活性を維持し、Ag2のリン酸化を持続させる。天然のカテコールアミンであるエピネフリンは、アドレナリン作動性レセプターに作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの同様の上昇を引き起こす。安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、受容体を介する経路を迂回し、PKAを直接活性化する。ヒスタミンは、その特異的受容体に結合することにより、ある種の細胞においてアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、次にAg2を標的とする。テルブタリンやドブタミンなどのβアドレナリン作動薬は、それぞれの受容体に結合したアデニル酸シクラーゼを選択的に刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAによるAg2のリン酸化を可能にする。最後に、ロリプラムとアナグレリドは、特定のホスホジエステラーゼアイソザイムを阻害することにより、細胞内cAMP濃度を上昇させ、それによってPKAを介したAg2のリン酸化と活性化を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPの産生を増加させます。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAによって制御される関連シグナル伝達経路内でAg2をリン酸化し活性化します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内cAMPレベルを増加させる可能性があります。それに続くPKAの活性化は、Ag2のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKAの活性を高め、これによりAg2がリン酸化されて活性化されます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、それを活性化します。これにより、アデニル酸シクラーゼの活性化を介して cAMP の産生が増加します。 cAMP レベルの上昇は PKA を活性化し、その下流効果の一部として Ag2 をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは膜透過性のcAMPアナログで、PKAを直接活性化する。細胞内に入るとPKAを活性化し、Ag2をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、その GPCR に結合することができ、細胞の種類によってはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを上昇させます。 それに続く PKA の活性化は、リン酸化による Ag2 の活性化を促進します。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。 このPKAの活性化は、Ag2のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンは、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMP の増加と PKA の活性化につながる、β1-アドレナリン受容体のアゴニストです。PKAの活性化は、シグナル伝達経路における Ag2 のリン酸化と活性化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、通常はcAMPを分解します。PDE4の阻害によりcAMPレベルが上昇し、PKAの活性化が促進されます。 PKAはその後、Ag2をリン酸化し活性化します。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレライドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）を阻害し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの蓄積により、PKAが活性化され、PKAはアゴニスト2をリン酸化し、結果的に活性化します。 | ||||||