AdSS1阻害剤
一般的なAdSS1阻害剤としては、オーラノフィンCAS 34031-32-8、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2、メトトレキサートCAS 59-05-2、リバビリンCAS 36791-04-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ADSS1阻害剤は、アデニルコハク酸合成酵素1阻害剤としても知られ、プリン生合成経路の重要な酵素を標的とする化合物の一群を構成する。このクラスの阻害剤は、DNAとRNAの構成要素であるプリンヌクレオチドのデノボ合成に重要な酵素であるアデニルコハク酸合成酵素1（ADSS1）の活性を阻害することに主眼を置いている。プリン体は様々な細胞内プロセスにおいて極めて重要な役割を担っているため、ADSS1は生化学研究や医薬品開発の有望なターゲットとなっている。
ADSS1阻害剤は、多様なメカニズムでADSS1の酵素機能を阻害するように設計されている。これらの化合物はしばしば、アデニルコハク酸やアデノシン一リン酸（AMP）のようなプリン生合成経路に関与する基質の構造を模倣している。ADSS1の活性部位に結合することで、イノシン一リン酸（IMP）とアスパラギン酸からアデニルコハク酸を生成する酵素の触媒能力を阻害する。この阻害によりプリンヌクレオチドの生産が減少し、DNA複製、RNA合成、エネルギー代謝などの必須細胞プロセスに影響を及ぼす。ADSS1阻害剤の中には、酵素の活性部位への結合を基質と直接競合する競合的に作用するものもあれば、酵素の立体構造や活性を間接的に変化させる非競合的に作用するものもある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinは、その活性部位を破壊することでADSS1を阻害し、アデノシン一リン酸（AMP）からアデノシン二リン酸（ADP）への変換を妨げます。この破壊により、細胞内のヌクレオチド合成が減少し、細胞の増殖能力に影響を与えます。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸は、ADSS1の可逆的非競合阻害剤です。この酵素は、イノシン一リン酸（IMP）からAMPの形成を触媒する能力を阻害し、プリン合成を抑制します。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-メルカプトプリンは、AMPの構造に似ていることから、ADSS1の競合的阻害剤として働く。活性部位でAMPと競合し、AMP合成速度を低下させる。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、プリン合成に必要なジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）を阻害することにより、ADSS1を間接的に阻害する。その結果、ADSS1が利用できる基質が減少する。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンは、プリン生合成の阻害を含むメカニズムでADSS1を阻害し、最終的に細胞増殖を抑制する。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミドはde novoピリミジン合成を阻害することによりADSS1を阻害する。これは、ピリミジン前駆体の利用可能性を減少させることにより、間接的にプリン合成に影響を与える。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールは、プリン合成の上流にあるキサンチンと尿酸の産生を減少させることによってADSS1を阻害する。その結果、AMPの生成が減少する。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルは、プリンおよびピリミジン合成経路を阻害する活性代謝物に変換され、最終的にADSS1活性を阻害する。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
クラドリビンは複製中にDNAに取り込まれ、鎖の切断と細胞死を引き起こす。ADSS1を含むプリン合成に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
ラルティトレキセドはDNA合成に不可欠なチミジル酸合成酵素（TS）を阻害する。これは、デオキシアデノシン一リン酸（dAMP）の利用可能性を減少させることにより、間接的にADSS1に影響を与える。 | ||||||