ADH4阻害剤
一般的なADH4阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、フォメピゾールCAS 7554-65-6、シアナミドCAS 420-04-2、ダイドジンCAS 552-66-9、ケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ADH4阻害剤には様々な構造クラスとメカニズムがあるが、これらの化合物に共通するテーマは、酵素作用を競合的に阻害する能力である。例えば、4-MethylpyrazoleとFomepizoleは酵素の活性部位に結合することで、本来の基質と直接競合し、アルコールをアルデヒドやケトンに変換するADH4の触媒能力を効果的に低下させる。これらの阻害剤は本質的に、活性部位をブロックすることで酵素を不活性型に固定し、直接的な阻害メカニズムを提供する。ダイジン、ケルセチン、没食子酸のような他のものも、同様のメカニズムを採用している。
ADH4を直接阻害する化合物もあるが、ジスルフィラムやシアナミドのように、アルコール代謝経路の他の酵素に影響を与えることで間接的に作用する化合物もある。例えば、これらの化合物はアルデヒド脱水素酵素を阻害し、アセトアルデヒドの蓄積を助長する。ナロキソンやインドメタシンのような化合物は、オピオイドシグナル伝達やプロスタグランジン合成のような全く異なる経路を通して間接的にADH4に影響を与えることができる。これらの化合物は、活性部位での直接競合から関連経路を介した間接的干渉まで、ADH4阻害における多様性を強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アルデヒド脱水素酵素を阻害し、ADH4に対して二次的な作用を示す。アルデヒド脱水素酵素を阻害するとアセトアルデヒド濃度が上昇し、間接的にADH4活性を阻害することができる。 | ||||||
Fomepizole | 7554-65-6 | sc-252838 | 1 g | $74.00 | 1 | |
4-メチルピラゾールと同様に、ホメピゾールは活性部位を阻害することによりADH4を競合的に阻害する。 | ||||||
Cyanamide | 420-04-2 | sc-239592 sc-239592A | 5 g 25 g | $21.00 $77.00 | ||
アルデヒド脱水素酵素を阻害することが知られているが、アセトアルデヒドの蓄積を助長することによってADH4にも影響を与え、間接的にADH4を阻害する。 | ||||||
Daidzin | 552-66-9 | sc-202123 sc-202123A | 1 mg 5 mg | $71.00 $134.00 | 1 | |
ADH4を含むアルコール脱水素酵素を阻害するイソフラボンで、酵素の活性部位をブロックする。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
競合的阻害剤として作用し、ADHファミリーを阻害する。活性部位に結合し、ADH4がアルコール基質をアルデヒドに変換するのを阻害する。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
ADH4を含むアルコール脱水素酵素の活性を阻害するポリフェノール。活性部位を遮断することでこれを達成する。 | ||||||
Naloxone | 465-65-6 | sc-477809 | 200 mg | $300.00 | 5 | |
主にオピオイド受容体拮抗薬であるが、ADH4の酵素活性に影響を与えるcAMPレベルを調節することにより、間接的にADH4を阻害する。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
NSAIDはプロスタグランジン合成を阻害することができ、この経路は細胞シグナル伝達を通じて間接的にADH4活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Gallic acid | 149-91-7 | sc-205704 sc-205704A sc-205704B | 10 g 100 g 500 g | $55.00 $85.00 $240.00 | 14 | |
競合阻害によりADHファミリーを阻害する。活性部位を占有することにより、ADH4が基質を変換するのを阻害する。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
非競合的阻害によりADHファミリーを阻害するイソチオシアネートで、アロステリックにADH4に作用し、酵素が活性型コンフォメーションになるのを妨げる。 | ||||||