トロンボスポンジンモチーフを持つA Disintegrin and Metalloproteinase(ADAMTS)は、細胞外マトリックスのリモデリング、血管新生、および様々なシグナル伝達経路における役割で知られる酵素群である。特にADAMTS-13は、止血に不可欠な大型糖タンパク質であるフォンウィルブランド因子(vWF)の切断に重要な役割を果たしている。ADAMTS-13の活性は厳密に制御されており、せん断応力、基質や阻害剤との生化学的相互作用、局所の微小環境などの因子の影響を受ける。酵素は酵素原として合成され、特異的な切断や補酵素との相互作用によって活性化される。さらに、TGF-β、Notch、PDGFなどの様々なシグナル伝達経路が、ADAMTS-13の発現と活性に影響を及ぼすことが示唆されており、この酵素は複雑なシグナル伝達ネットワークの極めて重要な役割を担っている。
ADAMTS-13活性化剤は、ADAMTS-13の酵素活性を増強するように設計された分子の一群に属する。活性化剤には、ペプチド、低分子、その他の生理活性化合物があり、酵素と直接相互作用して活性を高めるか、間接的に経路に影響を及ぼして酵素の働きを促進する。例えば、活性化因子の中にはADAMTS-13タンパク質を安定化させ、半減期と機能的利用可能性を増加させるものがある。また、エピジェネティックなメカニズムによってADAMTS-13の遺伝子発現をアップレギュレートするものもある。さらに別のサブグループは、対抗する経路や酵素を阻害することで、ADAMTS-13活性を間接的に高める可能性がある。活性酸素種(ROS)スカベンジャーのような分子は、最適な酸化還元環境を作り出し、酵素の性能を向上させることを目的としている。まとめると、ADAMTS-13活性化剤は、この重要な酵素の活性を調節するために、様々な複雑なメカニズムで作用する多様な化学物質の一種である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
エピジェネティックな環境を変化させ、ADAMTS-13遺伝子の発現を促進する可能性のあるHDAC阻害剤。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
TGF-β阻害剤として、この分子は、TGF-β経路を介したダウンレギュレーションを防ぐことにより、ADAMTS-13活性を促進する可能性がある。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $77.00 $270.00 | 55 | |
ADAMTS-13の活性に利用可能なECM基質を維持するのに役立つと考えられるMMP阻害剤。 | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $34.00 $74.00 $270.00 $114.00 | 34 | |
活性酸素種(ROS)スカベンジャーとして、この分子は、ADAMTS-13の活性を損なう酸化ストレスを軽減することにより、ADAMTS-13を活性化する可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
酸化ストレス条件下でADAMTS-13活性に影響を及ぼす可能性のあるNrf2活性化因子。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として、ADAMTS-13を制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
PDGF低分子阻害剤は、成長因子を介したECMリモデリングを阻害することにより、ADAMTS活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
PDGF低分子阻害剤は、成長因子を介したECMリモデリングを阻害することにより、ADAMTS活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $40.00 $120.00 $480.00 $2141.00 | 47 | |
Notchシグナル伝達を阻害することにより、ADAMTS-13の発現や活性に間接的に影響を及ぼす可能性のあるγセクレターゼ阻害剤。 | ||||||