Ada1阻害剤

一般的なAda1阻害剤には、Nexturastat A CAS 1403783-31-2、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）、Chaetocin CAS 28 097-03-2、I-CBP112 CAS 1640282-31-0 および Epz004777 CAS 1338466-77-5。

Ada1阻害剤には様々な化学クラスがあり、Ada1自体は特定の阻害剤の直接の標的にはならないからである。代わりに、これらの化学物質はAda1が属するより広範な転写制御ネットワークに影響を与える。リストアップされた化学物質は、主にヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）などのヒストン修飾に関与する酵素の阻害剤である。これらの酵素の活性を変化させることにより、SAGA複合体、ひいてはAda1によって促進される転写制御を調節することができる。

アナカルジン酸やガルシノールのような化学物質は、遺伝子発現に重要な修飾であるヒストンのアセチル化を担うHATを阻害する。C646はより選択的で、SAGA複合体と機能的類似性を共有するHATであるp300を標的とする。クルクミンはHATに対して幅広い阻害作用を持つことが知られており、SAGA複合体のアセチル化プロセスに影響を与える。BIX-01294やchaetocinのような他の化学物質は、ヒストンをメチル化するHMTを標的とし、クロマチン構造と遺伝子発現に変化をもたらす。これらの酵素の阻害は、SAGA複合体が転写に及ぼす制御作用を反映することができる。I-CBP112やJQ1のようなブロモドメイン阻害剤は、アセチル化ヒストンとタンパク質の相互作用を破壊し、転写調節やクロマチンへの転写装置のリクルートに影響を与える。