ACTL8阻害剤
一般的なACTL8阻害剤には、タキソール CAS 33069-62-4、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、ラトルニンA、ラトルニン ラツルニカ・マグニフィカ CAS 76343-93-6、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ファロイジン CAS 17466-45-4などがある。
ACTL8阻害剤は、ACTL8が複雑に関与するアクチンダイナミクスの阻害を中心とした様々なメカニズムによって阻害作用を発揮する多様な化合物から構成されている。タキソールは微小管を安定化することで、適切な細胞分裂と細胞骨格の完全性に重要な微小管とアクチンフィラメントの細胞内バランスを変化させ、間接的にACTL8の機能を阻害する。同様に、チトカラシンDとラトルンクリンAはアクチンの重合を阻害し、ACTL8が働く構造的枠組みを直接的に損なう。アクチン破壊剤であるスインホライドAとベダキリンは、それぞれアクチンフィラメントの切断と重合阻害によって機能し、アクチン構造の形成と維持に依存しているACTL8の活性を低下させる。ジャスプラキノリドとファロイジンはアクチン安定化剤ではあるが、ACTL8の役割に不可欠なアクチンフィラメントの正常なターンオーバーを阻害することにより、逆説的にACTL8の機能阻害をもたらす可能性がある。
細胞骨格の干渉というテーマを続けると、Y-27632とブレッビスタチンは、それぞれRho関連プロテインキナーゼやミオシンIIなど、アクチンフィラメント形成の上流にあるタンパク質を標的とする。これらのタンパク質の活性が低下すると、アクチンフィラメントの安定性と張力が低下し、その結果ACTL8がアクチンフィラメントに結合して安定化する能力が低下する。ML-7によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害は、ACTL8の機能に関与するアクチンフィラメントの動態に不可欠なアクチン-ミオシン相互作用の減少にさらに寄与する。ウィタフェリンAは、アネキシンIIに結合することでアクチンの組織化を阻害し、それによって間接的にACTL8の活性を阻害する。最後に、NSC23766はホルミンを標的として、ACTL8が活性を発揮する複雑なアクチン構造の形成に必要なアクチンフィラメントの核形成と伸長を阻害し、ACTL8の機能を包括的に抑制する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化し、その結果、細胞分裂に不可欠な微小管の分解を阻害する。ACTL8はアクチンフィラメントの組織化に関与しているため、パクリタキセルによる微小管の安定化は、アクチンと微小管ネットワーク間の動的平衡を崩すことでACTL8の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDは、アクチンフィラメントの鋭い端に結合し、重合と伸長を阻害します。これにより、ACTL8が作用するアクチン細胞骨格の形成が妨げられ、ACTL8の機能活性が直接的に低下します。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌクレインAはアクチン単量体に結合し、その重合を阻害します。これにより、アクチン細胞骨格が不安定化し、ACTL8が通常は安定化または結合するアクチン繊維の形成が妨げられることで、ACTL8の活性が直接低下します。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化し、その脱重合を防ぐ。アクチンフィラメントの過剰な安定化は、アクチンダイナミクスにおけるACTL8の役割に必要なアクチン単量体およびフィラメントの正常な循環を妨げることで、逆説的にACTL8の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
ファロイジンはF-アクチンにしっかりと結合し、分解を防ぎながら安定化させます。この過剰な安定化は、アクチンフィラメントを硬直した状態に固定することで間接的にACTL8の活性を低下させ、ACTL8の機能的役割に必要なダイナミックな再構築を妨げる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）阻害剤である。ROCKはアクチンフィラメントの安定化とストレスファイバーの形成に関与しているため、Y-27632による阻害はアクチンフィラメントの安定性を低下させ、その結果、ACTL8がこれらの構造に結合して安定化させる機能が低下する可能性がある。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスチアチンは、筋肉収縮と細胞運動のためにアクチンフィラメントと相互作用するモータータンパク質であるミオシンIIを阻害する。ミオシンIIの活性を阻害すると、アクチンとミオシンの相互作用が阻害され、ACTL8が通常結合するアクチン構造が変化することでACTL8の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、ミオシン軽鎖をリン酸化してアクチン-ミオシン相互作用を促進する。MLCKを阻害することで、ML-7はACTL8が関与するアクチン-ミオシン繊維の形成と張力を減少させ、ACTL8の活性を低下させることができる。ACTL8はアクチンフィラメントの安定化に関与している。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザフェリンAはアネキシンIIと結合し、アクチン細胞骨格を破壊することが知られています。アクチンの動態と組織を変化させることで、ウィザフェリンAは、その機能のために適切に組織化されたアクチンネットワークに依存するACTL8の活性を間接的に低下させます。 | ||||||