ACPT阻害剤
一般的なACPT阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD173074 CAS 219580-11-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ACPT阻害剤には、特定のキナーゼやシグナル伝達経路を阻害することで、ACPTの機能的活性を低下させることができる多様な化合物が含まれる。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として、ACPTの活性化に極めて重要なリン酸化を阻害することができる。この阻害は、ACPTを介するシグナル伝達の減少につながる。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、ACPT活性化の上流にある重要なシグナル伝達経路を阻害する。これらの作用は、通常ACPTの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを阻害することにより、ACPTの活性を低下させる。ラパマイシンのmTOR阻害作用もまた、ACPTの機能を高める可能性のある経路をダウンレギュレートすることによって、間接的にACPT活性を抑制する可能性がある。
さらに、FGFRとEGFRをそれぞれ標的とするPD173074とゲフィチニブは、ACPT活性化に関与すると思われるシグナルを減少させることができる。これらの阻害剤はACPTを直接標的にはしないが、ACPTの機能活性に必要な上流のシグナル伝達を阻害する。Srcファミリーキナーゼを阻害するPP2やダサチニブは、ACPTやその活性化経路内のタンパク質のリン酸化を阻害し、ACPT活性を低下させる可能性がある。それぞれp38 MAPKとJNKを標的とするSB203580とSP600125は、ACPTを刺激する可能性のある因子の活性化を減少させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。ACPTの活性化およびその後のシグナル伝達に不可欠な特定のアミノ酸のリン酸化プロセスを阻害することで、ACPTを阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害します。PI3Kは細胞シグナル伝達において重要な役割を果たしているため、その阻害はACPTの活性化につながる下流シグナルを妨害し、結果としてACPTの機能活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、細胞増殖の中心的な制御因子である mTOR を阻害します。 この阻害により、ACPT 活性を促進する可能性のあるシグナルがダウンレギュレートされ、結果として間接的にその機能活性が低下します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K/Akt経路を阻害するPI3K阻害剤である。ACPTはその活性をPI3K/Aktシグナルに依存していると考えられるので、この経路を阻害することでACPT活性を抑制することができる。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGFR阻害剤である。ACPTを直接阻害するわけではないが、FGFR経路を遮断することができ、ACPTが関与する経路とクロストークし、ACPTの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは様々なタンパク質をリン酸化し、その中にはACPTも含まれる可能性がある。Srcを阻害することで、PP2はACPTのリン酸化と活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、炎症反応およびストレスに関与するp38 MAPKを阻害します。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、ACPTを刺激する可能性のある因子の活性化を防止し、間接的にその活性を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMAPK/ERK経路を遮断するMEK阻害剤である。この経路はACPT活性化の上流にあるため、MEKを阻害するとACPT活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKは細胞ストレスや炎症反応に関与している。JNKを阻害すると、ACPT活性化に関連するシグナル伝達が減少し、ACPT活性が低下する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはACPTを活性化する可能性があるシグナル伝達経路を遮断し、その活性を低下させることができます。 | ||||||