ACPT Inibitori

Gli inibitori dell'ACPT più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la wortmannina CAS 19545-26-7, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e il PD173074 CAS 219580-11-7.

Gli inibitori dell'ACPT comprendono una serie di composti chimici che, attraverso l'inibizione di specifiche chinasi e vie di segnalazione, possono ridurre l'attività funzionale dell'ACPT. La staurosporina, come inibitore della chinasi, può impedire la fosforilazione dell'ACPT, che è fondamentale per la sua attivazione. Questa inibizione può portare a una diminuzione della segnalazione mediata da ACPT. Wortmannin e LY294002, entrambi inibitori di PI3K, ostacolano una via di segnalazione chiave che può essere a monte dell'attivazione di ACPT. La loro azione si traduce in una riduzione dell'attività di ACPT ostacolando la cascata di segnalazione che normalmente porterebbe all'attivazione di ACPT. L'inibizione di mTOR da parte della rapamicina può anche sopprimere indirettamente l'attività di ACPT, downregolando vie che altrimenti potrebbero potenziare la funzione di ACPT.

Inoltre, PD173074 e Gefitinib, che hanno come bersaglio rispettivamente FGFR ed EGFR, possono ridurre i segnali che possono essere coinvolti nell'attivazione di ACPT. Sebbene questi inibitori non abbiano come bersaglio diretto l'ACPT, essi ostacolano la segnalazione a monte, necessaria per l'attività funzionale dell'ACPT. PP2 e Dasatinib, che inibiscono le chinasi della famiglia Src, possono impedire la fosforilazione di ACPT o di proteine all'interno della sua via di attivazione, con conseguente riduzione dell'attività di ACPT. SB203580 e SP600125, che hanno come bersaglio rispettivamente p38 MAPK e JNK, possono ridurre l'attivazione di fattori che potrebbero stimolare ACPT.