AChR阻害剤
一般的なAChRβ阻害剤には、キナクリン（Quinacrine、ジヒドロクロリド CAS 69-05-6）、フォルスコリン（Forskolin CAS 66575-29-9）、塩酸ブプロピオン（Bupropion HCl CAS 31677-93-7、塩化テトラエチルアンモニウム CAS 56-34-8、プロカイン CAS 59-46-1。
AChR阻害剤、またはアセチルコリン受容体阻害剤は、シナプスや神経筋接合部における神経信号伝達において重要な役割を果たすアセチルコリン受容体（AChR）の活性を調節する化合物の多様なグループです。アセチルコリン受容体は、イオンチャネル受容体であるニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）と、Gタンパク質共役受容体であるムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の2つの主要なタイプに分類されます。AChR阻害剤は、これらの受容体に結合し、神経伝達物質であるアセチルコリンの作用を妨げることで機能します。これにより、通常は受容体の活性化によって引き起こされるイオン流や細胞反応が阻害されます。阻害は、アセチルコリンと結合部位を競合する競合的拮抗作用や、阻害剤が受容体の別の部位に結合し、アロステリック変化を引き起こして受容体の活性を低下させる非競合的拮抗作用など、さまざまなメカニズムによって起こり得る。
AChR阻害剤の開発と特定には、化学合成、計算モデリング、詳細な生物学的評価を組み合わせた手法が用いられる。合成化学は、アセチルコリン受容体と相互作用する可能性のある分子のライブラリーを作成するために用いられます。次に、分子ドッキングや仮想スクリーニングなどの計算手法を用いて、これらの分子が異なるサブタイプのAChRに対して示す結合親和性や選択性を予測します。有望な候補物質は、リガンド結合研究や電気生理学的記録などの一連のin vitroアッセイに供され、その阻害効果を測定し、作用機序を解明します。さらに、化合物の薬物動態特性や、血液脳関門などの生体バリアを越える能力を評価するために、in vivo 試験を実施することもあります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $218.00 $400.00 | ||
L-ヒヨスシアミンは、アセチルコリン受容体（AChR）において選択的拮抗作用を示す強力なアルカロイドであり、受容体構造のコンフォメーションシフトを誘導する能力を特徴とする。この化合物は特異的なイオン性および疎水性相互作用に関与し、受容体の活性を調節し、神経伝達経路に影響を及ぼす。その立体化学は結合親和性に重要な役割を果たす一方、親油性は膜透過性を高め、受容体への迅速な結合とシグナル伝達の調節を容易にする。 | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | $82.00 $260.00 | 3 | |
塩酸メカミルラミンは、アセチルコリン受容体（AChR）において非選択的アンタゴニストとして作用するユニークな化合物である。その分子構造は受容体部位との多様な相互作用を可能にし、イオンチャネルの動態や神経伝達物質の放出に影響を与える。この化合物はAChRのコンフォメーション平衡を乱す能力があり、シナプス伝達を変化させる。さらに、親水性であるため生体系での溶解性が高く、神経経路内での分布や相互作用の速度に影響を与える。 | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | $306.00 | ||
シサトラキュリウムベシル酸塩は、神経筋接合部のアセチルコリン受容体（AChR）を選択的に阻害する神経筋遮断薬である。そのユニークな構造により、競合的拮抗作用による迅速な作用発現が可能となり、筋収縮を効果的に阻止する。この化合物は自然分解を受けるため、予測可能な薬物動態を示す。この特性により、作用時間が短く、他の薬剤と比較してAChRとの相互作用が際立っている。 | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | $250.00 $850.00 | ||
4-ジフェニルアセトキシ-N-(2-クロロエチル)ピペリジン塩酸塩は、アセチルコリン受容体(AChR)の選択的モジュレーターとして機能し、特異的な受容体相互作用を促進するユニークなジフェニルアセトキシ部分によって特徴づけられる。この化合物は特徴的なアロステリックモジュレーションを示し、受容体の動態とイオン透過性を変化させる。その塩素化エチル基は疎水性相互作用を増強し、結合親和性と速度論に影響を及ぼすと同時に、シナプスのシグナル伝達経路における微妙な反応を促進する。 | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | $150.00 $560.00 | ||
クロリゾンダミンジヨードはアセチルコリン受容体（AChR）の強力な拮抗薬として作用し、受容体のコンフォメーションを変化させるユニークな結合動態を示す。そのジヨード置換基は親油性を高め、効率的な膜透過を促進する。この化合物とAChRとの相互作用は、イオンチャネル活性の明瞭な調節をもたらし、シナプス伝達に影響を与える。さらに、この化合物の反応速度論は、他のAChRアンタゴニストとは一線を画す、迅速な会合・解離プロフィールを示している。 | ||||||