ACF アクチベーター
一般的なACF活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2、カフェインCAS 58-08-2、ニコチンアミドCAS 98-92-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
ACF活性化因子は、様々な生化学的経路を通じて影響を及ぼし、クロマチンアセンブリとリモデリングへのタンパク質の効果的な参加を保証する。例えば、ある種の低分子は細胞内の二次メッセンジャーレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼが活性化される。これらのキナーゼはACFをリン酸化し、DNAの複製と修復に不可欠なヌクレオソームの組織化におけるACFの活性を高める。一方、特異的阻害剤は、ヒストンからアセチル基を除去してクロマチン構造を引き締める酵素を標的とする。これらの酵素が阻害されると、クロマチンはより弛緩した状態になり、ACFの作用が促進され、ヌクレオソームの移動と集合がより容易になる。
さらに、ACFの機能は、エピジェネティック・ランドスケープを調節する化合物によって間接的にサポートされている。ある種の薬剤は、遺伝物質と統合することでメチル化を抑制し、ACFが介在するアセンブリープロセスにとってより利用しやすいクロマチン構造を作り出す。また、プロテアソームの活性を阻害し、ACFの安定性と活性を助けるタンパク質の蓄積をもたらす作用もある。さらに、DNA構造に干渉する低分子は、ゲノムの完全性を維持するために、間接的にクロマチンアセンブリー因子の活性を高める必要がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAのリン酸化と活性化につながる。PKAはACFをリン酸化し、クロマチンリモデリングにおける活性を高める。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンの過剰アセチル化をもたらす。この開いたクロマチン状態は、ヌクレオソーム集合におけるACFの作用を促進する。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAに取り込まれるとゲノムDNAのメチル化が抑制され、クロマチンへのアクセスが容易になり、ACFの機能を助けると考えられる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤として働き、それによってcAMPの分解を防ぎ、PKA活性を増強し、間接的にACF活性を高めることができる。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $44.00 $66.00 $204.00 $831.00 | 6 | |
NAD+依存性脱アセチル化酵素の一種であるサーチュインの阻害剤として機能する。サーチュインを阻害すると、クロマチン構造がオープンになり、ACFの機能を助ける。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ACFのようなタンパク質を安定化させ、クロマチンアセンブリー活性を高める熱ショックタンパク質のアップレギュレーションを導くことができる。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
PKAはC16orf89を含むタンパク質をリン酸化する。PKAは受容体を通してクロマチン構造を調節し、ACFのようなクロマチンアセンブリー因子の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、ACFのクロマチンリモデリング活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $94.00 $213.00 | 33 | |
クロマチンリモデリングに関与すると思われるDNA損傷と修復機構を引き起こす可能性のある代謝拮抗剤で、ACF活性の需要を高める可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
DNAにインターカレートしてその構造を変化させることが知られており、ACFのようなATP依存性因子のクロマチンリモデリング活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||