ACCβ阻害剤
一般的なACCβ阻害剤には、ネオジム CAS 7440-00-8、TOFA（5-(テトラデシルオキシ)-2-フマル酸）CAS 54857-86-2、CP 9 6345 CAS 132746-60-2、BML-275 CAS 866405-64-3、およびファトスタチン CAS 125256-00-0。
ACCβ阻害剤は、脂肪酸合成に関与する重要な酵素であるACCβの活性を様々なメカニズムで阻害する化学物質のグループを指します。これらの阻害剤には、ND-630、CP-640186、Soraphen Aなどがあり、これらはACC酵素（ACCβを含む）に直接結合して阻害し、アセチルCoAからマロニルCoAへの変換を妨げます。他の化学物質、例えばTOFAやC75は、脂肪酸合成経路を標的とすることで間接的にACCβを阻害し、マロニルCoAの需要を減少させることでACCの活性を抑制します。AICARやA-769662のような化合物は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することでACCβに対する阻害効果を発揮し、ACCをリン酸化してそのカルボキシラーゼ活性を細胞のエネルギーレベルに応じて低下させます。
ファトスタチンやT3は、それぞれステロール調節エレメント結合タンパク質（SREBP）経路や甲状腺ホルモンシグナルを調節することで間接的にACCβを阻害し、ACCβの発現を減少させます。グルカゴンや化合物Cは、それぞれプロテインキナーゼA（PKA）やAMPKを活性化することで間接的にACCβを阻害し、ACCのリン酸化と阻害を引き起こします。さらに、DNPのような化学物質は酸化的リン酸化を解離させ、エネルギー消費を増加させることでエネルギー枯渇により間接的にACCβの活性を低下させます。これらのACCβ阻害剤は、脂肪酸合成や関連する代謝プロセスの研究と調節に貴重なツールを提供し、代謝調節の戦略や研究応用に関する洞察をもたらします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
TOFAは、脂肪酸合成を阻害することによって間接的にACCβを阻害する。脂肪酸合成酵素（FAS）を阻害し、マロニル-CoAの需要を減らし、それによってACC活性を阻害する。 | ||||||
CP 96345 | 132746-60-2 | sc-361160 sc-361160A | 5 mg 25 mg | $340.00 $849.00 | 1 | |
CP 96345は直接的なACC阻害剤である。ACCβを含むACC酵素に結合して阻害し、アセチル-CoAからマロニル-CoAへのカルボキシル化を阻害する。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を標的とすることで、ACCβを間接的に阻害する。AMPKはACCをリン酸化して阻害し、その活性を低下させる。 | ||||||
Fatostatin | 125256-00-0 | sc-507496 | 100 mg | $450.00 | ||
ファトスタチンは、ステロール調節エレメント結合タンパク質（SREBP）経路を調節することにより、間接的にACCを阻害する。ファトスタチンは脂質合成を減少させ、ACCβ阻害につながる。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75は、FASを標的とし、マロニル-CoAの需要を減少させることにより、間接的にACCβを阻害する。その結果、基質の利用可能性が減少するため、ACC活性が低下する。 | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
大日本印刷は、酸化的リン酸化のカップリングを解除し、細胞のエネルギー消費を増加させることにより、間接的にACCβを阻害する。これにより、エネルギー枯渇によりACC活性が低下する可能性がある。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662は、AMPKを活性化することによって間接的にACCβを阻害し、AMPKはACCをリン酸化・阻害して、エネルギーストレスに応答してそのカルボキシラーゼ活性を低下させる。 | ||||||