ACAT-1阻害剤
一般的なACAT-1阻害剤には、N-[3-(4-ヒドロキシフェニル)-1-オキソ-2-プロペニル]-L-フェニルアラニンメチルエステルCAS 615264-52-3、3,4-ジヒドロキシヒドロシンナミック酸（L-アスパラギン酸ジベンジルエステル アミド CAS 615264-62-5、テルペンドール C CAS 156967-65-6、A 922500 CAS 959122-11-3、ニコチンアミド CAS 98-92-0。
アセチル-CoA アセチルトランスフェラーゼ（ACAT）は、アセトアセチル-CoA チオラーゼまたは 3-ケトアシル-CoA チオラーゼとも呼ばれ、脂肪酸およびケトン体の代謝に関与する酵素です。アセチル-CoA からアセチル基を可逆的に別の分子に移す反応を触媒し、アセトアセチル-CoA を形成します。ACATの主な機能は、脂肪酸のβ酸化における重要なステップであるアセチル-CoAのチオラーゼを触媒することです。β酸化の過程で、長鎖脂肪酸はミトコンドリア内で分解され、アセチル-CoAが生成されます。アセチル-CoAはクエン酸回路に入り、エネルギーを生成します。ACATはアセチル-CoAを2分子のアセチル-CoAに切断し、β酸化プロセスを継続させます。また、ACATはケトン体代謝においても重要な役割を果たしています。アセト酢酸やβ-ヒドロキシ酪酸などのケトン体は、断食時、炭水化物の摂取量が少ない時、激しい運動時などに肝臓で生成される代替エネルギー源です。ACATは、ケトン体の生成の中間体であるアセトアセチル-CoAの合成を触媒します。ACATの活性は、さまざまな因子によって制御されています。重要な制御因子のひとつは、アセチル-CoAの濃度です。アセチル-CoAの濃度が高いとACATの触媒活性が促進され、濃度が低いと抑制されます。また、この酵素は翻訳後修飾や他のタンパク質との相互作用によっても制御されています。まとめると、アセチル-CoA アセチルトランスフェラーゼ（ACAT）は脂肪酸代謝およびケトン体合成に関与する酵素です。エネルギー生産において重要な役割を果たしており、さまざまな因子によって制御されています。ACAT の制御異常は代謝障害につながる可能性があり、この酵素は介入の対象となります。サンタクルス・バイオテクノロジー社が提供するACAT-1 阻害剤は、ACAT-1 を阻害し、場合によっては他のチオラーゼタンパク質も阻害します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester | 615264-52-3 | sc-221976 sc-221976A | 5 mg 10 mg | $45.00 $87.00 | 1 | |
N-[3-(4-ヒドロキシフェニル)-1-オキソ-2-プロペニル]-L-フェニルアラニン、メチルエステルはACAT-1とのユニークな相互作用を示し、酵素-基質複合体を安定化する能力を特徴とする。この化合物の構造的特徴は、選択的結合を可能にし、脂質滴の形成とコレステロールのエステル化過程に影響を与える。その速度論的プロフィールは、脂質代謝経路を調節する競合的阻害メカニズムを示唆している。さらに、ヒドロキシフェニル基の存在は分子認識を高め、全体的な酵素活性に影響を与える。 | ||||||
3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide | 615264-62-5 | sc-223562 sc-223562A sc-223562B sc-223562C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $42.00 $106.00 $336.00 $588.00 | ||
3,4-ジヒドロキシヒドロ桂皮酸（L-アスパラギン酸ジベンジルエステル）アミドは、主に酵素の活性部位との水素結合を促進する二重水酸基を介して、ACAT-1と興味深い相互作用を示す。この化合物のユニークな立体化学は、基質親和性を高め、コレステロールのエステル化の速度論に影響を与える。その構造的コンフォメーションは明確な分子認識パターンを促進し、脂質のホメオスタシスと代謝調節を変化させる可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドはSIRT1を阻害し、ACAT-1制御タンパク質のアセチル化を増加させ、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Terpendole C | 156967-65-6 | sc-391042 | 1 mg | $350.00 | ||
テルペンドールCはACAT-1に対してユニークな親和性を示し、酵素の活性部位内で特異的な疎水性相互作用をする能力を特徴としている。この化合物の複雑な分子構造は結合効率を高め、コレステロール代謝における反応速度を変化させる。さらに、その立体構造の柔軟性により、脂質基質との動的な相互作用が可能となり、酵素の制御機構や脂質全体の動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
A 922500 | 959122-11-3 | sc-203793 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
A 922500は、酵素-基質複合体を安定化させるユニークな静電相互作用により、ACAT-1に対して顕著な選択性を示す。この化合物の剛直な骨格は、活性部位内での正確な適合を促進し、阻害効力を高める。さらに、酵素のコンフォメーション状態を調節するこの化合物の能力は、正常な脂質プロセッシング経路を混乱させ、それによって全体的な脂質のホメオスタシスに影響を与え、細胞の脂質分布に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シンバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、間接的にACAT-1の基質利用性を低下させ、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
アバスミブはACAT-1を直接阻害し、コレステロールのエステル化を防ぎ、細胞内のコレステロール蓄積を減少させる。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMPKを活性化し、ACCのリン酸化を促進することによって間接的にACAT-1を阻害し、脂肪酸合成を減少させる。 | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
T0070907はPPARγを阻害し、その転写調節を阻害することによってACAT-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、脂質代謝に関連する下流のシグナル伝達を阻害することによって、間接的にACAT-1に影響を与える。 | ||||||