ABTB1阻害剤

一般的なABTB1阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82 -6、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

ABTB1阻害剤には、異なる生化学的経路とフィードバック機構を通じてABTB1の機能的活性を間接的に抑制する様々な化合物が含まれる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAとDNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンは、ともにクロマチン構造を調節し、ABTB1の転写亢進と過剰発現をもたらす。同様に、MG132によるプロテアソーム阻害は、ABTB1の分解を阻害し、細胞内レベルの上昇とそれに続くフィードバック阻害をもたらす可能性がある。PI3K経路とmTOR経路をそれぞれ阻害するLY294002とラパマイシンは、主要な細胞生存・増殖経路を破壊し、ABTB1の代償的なアップレギュレーションとその機能阻害を引き起こす可能性がある。さらに、PD98059とU0126はともにMEK阻害剤として作用し、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を標的とするSB203580とSP600125とともに、複雑なフィードバックループを介してABTB1レベルを上昇させ、その活性阻害に寄与する可能性がある。

さらに、ブレフェルジンAがタンパク質の輸送を阻害することで、ABTB1が細胞質に保持され、間接的にその活性が阻害される可能性がある。シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、様々なタンパク質の脱リン酸化を阻害し、ABTB1の発現を増加させ、結果としてその阻害につながる。RAF阻害剤ZM 336372もまた、MAPK経路内のフィードバック機構を引き起こし、ABTB1の発現を亢進させ、間接的な機能阻害をもたらす可能性がある。これらの化合物は、様々なシグナル伝達分子や経路に標的を定めて作用することにより、ABTB1の発現を増強し、その機能活性を調節するフィードバック機構を引き起こすことで、ABTB1の阻害に総合的に寄与している。