Abpβの化学的阻害剤は、シグナル伝達経路や機能的相互作用の様々な側面を標的とする様々な分子メカニズムを通じて、その活性を阻害することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として働き、キナーゼのATP結合部位を直接標的にして、Abp βの活性化に必要なリン酸化を阻止する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、Abp βの上流にあるプロテインキナーゼC(PKC)を標的とし、リン酸化の低下とそれに続くAbp βの活性化をもたらす。別のアプローチとして、Y-27632は、Abp βも関与するアクチン細胞骨格の再配列に重要なRho関連プロテインキナーゼ(ROCK)を阻害する。ROCK活性を阻害することで、Y-27632は間接的にAbp βの細胞骨格調節能力に影響を与える。
細胞内シグナル伝達のさらに下流では、ML-7とブレッビスタチンが、活性化サイクルの異なる時点ではあるが、ミオシンIIを標的としている。ML-7はミオシンIIをリン酸化するミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害するが、この過程はAbp βによって制御される。一方、ブレッビスタチンはミオシンIIのATPアーゼ活性を阻害するが、これは筋収縮と細胞運動に必須であり、Abp βの制御的役割に関与する機能である。Gö 6976は、Abp βの上流制御因子であるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)を阻害することにより、Abp βの機能を阻害する。PD 169316とSB 203580は、Abp βの活性化につながるリン酸化カスケードの重要な担い手であるp38 MAPキナーゼを標的として、その活性を低下させる。SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害し、JNKはAbp βの活性に影響を与える様々な基質をリン酸化する。最後に、LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、PIP3の産生を減少させ、その結果、Abp βの完全な活性化に必要なAKTシグナル伝達を減少させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、Abp βの活性化に必要なステップであるAbp βのリン酸化に必要なキナーゼ上のATP結合部位をブロックすることによって、Abp βを阻害する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化学物質は、Abp βシグナリングの上流にあるプロテインキナーゼC(PKC)を阻害する。PKCの阻害は、Abp βのリン酸化と活性化を減少させる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Abp βが関与するアクチン細胞骨格の形成に関与するRho-associated protein kinase(ROCK)を阻害する。ROCKを阻害するとアクチンの動態が乱れ、その結果、Abp βのアクチンへの結合能と細胞骨格の再編成の調節能が阻害される可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害します。MLCKはミオシンIIのリン酸化に関与しており、Abp βが制御できるプロセスです。MLCKの阻害はミオシンII活性の低下につながり、結果として細胞骨格の形成におけるAbp βの役割を阻害します。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスタチンは、Abp βが関与する筋肉収縮と細胞運動に必要なミオシンII ATPアーゼ活性を選択的に阻害します。このATPアーゼ活性を阻害することで、ブレビスタチンは細胞運動におけるAbp βの役割を阻害することができます。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 は、Abp β の上流にあるカルシウムイオン/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ II(CaMKII)の選択的阻害剤です。CaMKII の阻害は、Abp β がこのキナーゼの下流にあるため、Abp β 活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
PD 169316 は p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38 MAP キナーゼを阻害することで、Abp β が関与するシグナル伝達カスケードに関与する下流標的のリン酸化と活性化を減らし、Abp β の活性を阻害することができます。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 203580は、Abp βの制御に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する;p38 MAPKを阻害することにより、SB 203580はAbp βのリン酸化とそれに続く活性化を抑えることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害します。JNKはAbp βの活性に影響を与える基質をリン酸化することがあり、JNKを阻害することで、SP600125はJNKシグナル伝達に依存するAbp βの活性化を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することでPIP3レベルを低下させ、下流のAKTシグナル伝達に影響を与え、Abp β活性を調節することができます。この経路を阻害することで、LY294002は間接的にAbp β活性を阻害することができます。 | ||||||