ABHD7 アクチベーター

一般的なABHD7活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ABHD7活性化剤は、α/β-ヒドロラーゼドメイン含有タンパク質7の頭文字をとったABHD7という酵素の活性を調節する化学化合物の一群に属する。ABHD7は、セリン、アスパラギン酸、ヒスチジン残基からなる典型的な触媒トライアドを持つα/βシートコアを含む構造モチーフを特徴とする、α/β-ヒドロラーゼフォールドファミリーに属する多くの酵素の一つである。これらの酵素は、多様な基質特異性と反応タイプにより、広範な生物学的プロセスに関与している。したがって、ABHD7活性化因子は、この酵素と相互作用して酵素活性を増大させる分子である。これらの活性化剤のABHD7に対する特異性は、α/β-ヒドロラーゼフォールドファミリー内の他の酵素の活性を変化させるオフターゲット効果を避けるために、酵素活性の調節が可能な限り標的を絞ったものであることを保証するために極めて重要である。

ABHD7活性化剤の設計と同定には、酵素の構造と活性部位の動態を深く理解する必要がある。これらの活性化因子は、酵素の基質の最適な配置を促進するような形で酵素に結合したり、酵素の触媒効率を高めるような構造変化を誘導したりする可能性がある。ABHD7活性化剤と酵素との相互作用は、活性化過程で形成される化学結合の性質によって、可逆的であったり不可逆的であったりする。可逆的な活性化剤の方が、酵素の活性をより制御しやすいため、しばしば好まれる。これらの活性化剤の分子構造は一般に、ABHD7の活性部位に適合するように、あるいは酵素の機能を調節できる特定のアロステリック部位と相互作用するように調整されている。