Abcg3阻害剤
一般的なAbcg3阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、エラクリダール CAS 143664-11-3、PSC 833 CAS 121584-18-7、MK-571 CAS 115103-85-0、ベラパミル CAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3（ABCG3）の化学的阻害剤には、様々な方法でタンパク質と相互作用し、その機能を阻害する多様な化合物が含まれる。シクロスポリンA、エラクリダール、バルスポダール、グリベンクラミドは、ABCG3のATP結合部位に結合することができる。この部位は、ATPを加水分解するタンパク質の能力に不可欠であり、細胞膜を介した基質の輸送を駆動するエネルギー源となる。これらの阻害剤は、これらの部位に結合することにより、ATP加水分解を阻害し、ABCG3の輸送活性を停止させる。P糖タンパク質に対する阻害作用で知られるゾスキダールとタリキダールも、アロステリック部位または基質認識部位に結合することによってABCG3を阻害することができる。この結合はタンパク質のコンフォメーションを変化させ、ABCG3による基質の結合と輸送を妨げる。
エストロゲンやリファンピシンのような他の化学的阻害剤は、ABCG3の輸送機能を阻害する形でABCG3と相互作用する。これらの化学物質はタンパク質に直接結合し、基質と相互作用する能力を損なう可能性がある。また、ランソプラゾールは、ABCG3の機能に必要なプロトン勾配を減少させる可能性がある。プロゲステロンは、P糖タンパク質の阻害と同様に、ABCG3の調節ドメインに結合し、それによってタンパク質の輸送機能に重要なATPアーゼ活性を阻害する可能性がある。対照的に、MK-571はタンパク質の基質結合部位に競合的に結合することによってABCG3を阻害し、それによってABCG3が本来の基質と相互作用するのを妨げ、その機能を阻害すると考えられる。ベラパミルは、P糖タンパク質に対する作用と同様に、ABCG3の薬物結合ドメインをブロックし、細胞膜を横切って基質を輸送するタンパク質の能力を阻害する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、薬剤排出機能を妨害することで、さまざまなABCトランスポーターを阻害することが知られています。ABCG3がABCトランスポーターであることを考慮すると、シクロスポリンAは、薬剤結合部位に結合し、基質の排出を妨げることで、このタンパク質を阻害する可能性があります。 | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridarは、ATP結合部位に結合することでP糖タンパク質および乳癌耐性タンパク質を阻害します。同様に、ATP結合部位を標的とすることでABCG3を阻害し、ATPの加水分解と基質輸送を妨げる可能性があります。 | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
バルスポダールは、P糖タンパク質を阻害する非免疫抑制性のシクロスポリン類似体です。基質結合ドメインに競合的に結合することでABCG3を阻害し、基質相互作用と輸送を遮断します。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571はロイコトリエン受容体拮抗薬であり、ABCトランスポーターの1つである多剤耐性関連タンパク質1（MRP1）も阻害します。 MK-571はABCG3の基質結合部位に競合的に結合することでABCG3を阻害し、その機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは、その薬物結合部位を阻害することでP糖タンパク質を阻害します。同様のメカニズムによりABCG3を阻害し、トランスポーターの基質結合を妨害することで、基質の輸送を妨げる可能性があります。 | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
ランソプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、P-糖タンパク質の阻害作用が確認されています。 したがって、ABCトランスポーターの機能に必要なプロトン勾配を減少させることによってABCG3を阻害し、ABCG3のトランスポーター活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはP-糖タンパク質を阻害することが示されています。この阻害はABCG3にも及び、プロゲステロンがABCG3の調節ドメインに結合し、ATPアーゼ活性およびそれに続く輸送機能の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは、さまざまなABCトランスポーターも阻害する抗生物質です。ABCG3に対する阻害効果は、この薬剤がタンパク質に直接結合し、基質の輸送能力を損なう能力に由来する可能性があります。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
スルホニル尿素化合物であるグリベンクラミドは、ABCトランスポーターの一部であるスルホニル尿素受容体を阻害することが示されています。ATPアーゼ活性と基質輸送に不可欠なATP結合部位を阻害することで、ABCG3を阻害する可能性があります。 | ||||||