ABCG2阻害剤
一般的なABCG2阻害剤には、Ko 143 CAS 461054-93-3、クリシン CAS 480-40-0、ゲフィチニブ CAS 184475 -35-2、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4、ソラフェニブ CAS 284461-73-0。
ABCG2阻害剤は、トランスポーターとして機能する膜貫通タンパク質であるATP結合カセットサブファミリーGメンバー2（ABCG2）タンパク質を標的とする化学薬剤の一種です。 ABCG2は、乳がん耐性タンパク質（BCRP）とも呼ばれることが多く、ATP加水分解のエネルギーを利用して細胞膜を横断してさまざまな基質を移動させるATP結合カセット（ABC）トランスポーターの大きなファミリーの一員です。ABCG2の活性は、代謝産物、外来異物、および特定の内因性化合物を含む広範囲の基質の細胞外および細胞内膜を介した排出に不可欠です。 ABCG2阻害剤は、このタンパク質に結合し、基質認識またはATPアーゼ活性を妨害するように設計されており、最終的には輸送体の排出機能を調節します。これらの阻害剤は構造的に多様であり、ABCG2の正常な活性を阻害する能力によって特徴づけられる低分子化合物を含みます。
ABCG2阻害剤の開発は、トランスポーターの構造と機能に関する深い理解を必要とする複雑なプロセスです。ABCG2の膜貫通ドメインには基質結合ポケットがあり、ヌクレオチド結合ドメインはATPの結合と加水分解を担い、基質の輸送を促進する構造変化を引き起こします。阻害剤は、天然の基質と膜貫通ドメインへの結合を競合することによって、あるいはトランスポーターの活性を調節するアロステリック部位に非競合的に結合することによって作用する可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | $107.00 $256.00 | 21 | |
Ko143は、ABCG2の強力かつ選択的な阻害剤である。この化合物は、ABCG2タンパク質の排出機能を抑制し、細胞内薬物蓄積量を増加させる可能性がある。 | ||||||
Novobiocin Sodium Salt | 1476-53-5 | sc-358734 sc-358734A sc-358734B sc-358734C sc-358734D sc-358734E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $84.00 $287.00 $350.00 $1200.00 $2283.00 $11223.00 | 1 | |
ノボビオシンは、主にDNAジャイレース阻害剤として知られているが、おそらくは立体構造を変えることによってABCG2も阻害する。 | ||||||
Fumitremorgin C | 118974-02-0 | sc-202162 | 250 µg | $400.00 | 5 | |
フミトレモルギンCは、ABCG2の特異的阻害剤である。この化合物は、ABCG2タンパク質に結合し、その輸送活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
ElacridarはABCG2の阻害剤として知られており、タンパク質に結合することで機能し、それによって薬剤排出能力を妨害する可能性がある。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは天然のフラボノイドで、おそらくタンパク質に結合して基質の排出を妨げることにより、ABCG2を阻害することができる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
主にEGFR阻害剤であるが、ゲフィチニブはABCG2も阻害し、化学療法剤の細胞内蓄積を増加させる可能性がある。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビスモデギブはABCG2阻害剤として機能し、ATP結合カセット・トランスポーターとユニークな相互作用を示す。その構造は膜貫通ドメインへの特異的結合を可能にし、基質輸送を阻害する。この化合物は様々な分子の排出に影響を与え、細胞内蓄積とバイオアベイラビリティを変化させる。ビスモデギブの動態は、ABCG2に対する微妙な親和性を明らかにし、輸送動態に影響を与え、異なる生化学的環境における細胞の恒常性に影響を与える。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブはABCG2も阻害する可能性があり、タンパク質に結合して薬物の流出を妨げる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、その主要な抗癌剤としての役割とは別に、ABCG2に対する阻害作用を持つが、これはタンパク質との相互作用によるものかもしれない。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2阻害剤であるラパチニブは、ABCG2に対する阻害作用も持っており、その結果、細胞内での薬物滞留が増加する可能性がある。 | ||||||