ABC1阻害剤
一般的なABC1阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダサチニブCAS 302962-49-8、ラパチニブCAS 231277-92-2が挙げられるが、これらに限定されない。
有機化合物の一種であるABC1阻害剤は、ATP-binding cassette sub-family A member 1 (ABC1)タンパク質の活性を選択的に調節する能力を特徴とする化学物質群である。このクラスの阻害剤は、ABC1タンパク質の活性部位またはアロステリック領域に標的を定めて結合することにより作用し、その結果、酵素または輸送機能を阻害する。ABC1は重要な膜タンパク質であり、脂質輸送、細胞内脂質の恒常性維持、細胞からのコレステロール排出などの細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしている。その結果、ABC1阻害剤は、細胞の脂質代謝を制御し、脂質関連疾患に影響を及ぼす可能性があることから、大きな注目を集めている。
構造的に多様なABC1阻害剤は、多くの場合、疎水性官能基や極性官能基を持ち、ABC1タンパク質の活性部位や制御領域内の特定の残基と相互作用することができる。この相互作用により、タンパク質の正常な機能に必要な自然な構造変化が阻害され、脂質輸送と細胞内コレステロールレベルの調節につながる。研究者たちは、ABC1阻害剤の作用機序を幅広く研究し、阻害作用に寄与する様々な結合様式や相互作用を明らかにしてきた。これらの阻害剤の開発には、力価、選択性、薬物動態学的特性を最適化するための構造活性相関研究、計算モデリング、ハイスループット・スクリーニング技術が含まれる。脂質代謝と関連する細胞プロセスにおけるABC1の極めて重要な役割を考えると、ABC1阻害剤の同定と研究は、その根底にある分子メカニズムに対する貴重な洞察を提供する。これらの阻害剤は、脂質のホメオスタシスと疾患発症との間の複雑な相互作用を解読する上で不可欠なツールであり、脂質関連疾患への対処を目指した将来の研究や創薬努力の可能性に光を当てるものである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、その活性を阻害することで、特定の癌における細胞増殖と生存を担う下流のシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤です。EGFRチロシンキナーゼドメインへの結合においてATPと競合し、細胞増殖と増殖を促進する下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼやVEGFRを含む複数のキナーゼを阻害する。これらのキナーゼを標的とすることにより、腫瘍の増殖、血管新生、アポトーシスに関与する細胞シグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはBCR-ABL、c-KIT、およびその他のチロシンキナーゼを阻害します。これらのキナーゼの活性部位に結合し、リン酸基の転移を防ぎ、癌細胞の成長および生存シグナルを妨害します。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRとHER2の二重チロシンキナーゼ阻害薬である。特にHER2陽性乳癌において、細胞増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、キナーゼドメインへの結合をATPと競合させることでEGFRを標的とする。EGFRの活性を阻害することにより、細胞の増殖と生存を制御するシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
ベムラフェニブは、MAPKシグナル伝達経路の主要因子である変異型BRAFV600Eキナーゼを標的とします。このキナーゼを阻害することで、特定の変異を有するメラノーマで認められる異常な細胞増殖と生存を妨げます。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
イブルチニブは、B細胞シグナル伝達に不可欠なブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）を不可逆的に阻害します。BTKの活性を阻害することで、B細胞受容体シグナル伝達を妨害し、B細胞悪性腫瘍の増殖を抑制し、アポトーシスを増加させます。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、サイトカインシグナル伝達において役割を果たすJAK1およびJAK2を阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、特定の骨髄増殖性腫瘍における制御不能なシグナル伝達を妨害し、細胞増殖と炎症の減少をもたらします。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
アベマシクリブは、もう一つのCDK 4/6阻害剤です。パルボシクリブと同様に、CDK4/6および網膜芽細胞腫タンパク質のリン酸化を阻害することでG1からS期への細胞周期の移行を阻害し、特定の癌における細胞周期の進行と増殖を制限する可能性があります。 | ||||||