ABC-1活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を通じてABC-1の機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、ABC-1を含む基質をリン酸化し活性化することが知られているPKAを活性化し、間接的にABC-1の機能的役割を高める。同様に、PKCの強力な活性化因子であるPMAは、ABC-1の活性を増強するリン酸化イベントを引き起こす。脂質シグナル伝達分子であるスフィンゴシン-1-リン酸もまた、Gタンパク質共役型受容体の活性化に寄与し、ABC-1の機能を増強するシグナル伝達カスケードをもたらす。逆に、キナーゼ阻害剤であるLY294002とU0126は、特定の細胞内シグナル伝達経路(それぞれPI3K/AktとMAPK/ERK)を抑制し、抑制性クロストークや調節フィードバック機構の解除を介して、ABC-1活性の代償的増強につながる。さらに、エピガロカテキンガレート(EGCG)やスタウロスポリンのような化合物による競合的キナーゼ経路の阻害は、ABC-1がより機能的に活性化することを可能にするかもしれない。
ABC-1の活性をさらに高めるのは、イオノマイシン、タプシガルギン、A23187(カルシマイシン)などの細胞内カルシウムレベルを調節する化合物であり、それぞれが細胞内カルシウムを上昇させ、ABC-1を増強しうるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。レスベラトロールは、SIRT1脱アセチル化経路の活性化を通して、ABC-1に関連する経路のタンパク質のアセチル化状態を変化させることにより、間接的にABC-1の活性を増加させる。最後に、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、細胞内シグナル伝達をABC-1を増強するプロセスに有利にシフトさせることができ、シグナル伝達分子を標的とした操作によって、ABC-1の機能的能力を間接的に増強できることを示している。これらの活性化因子は、様々な生化学的メカニズムを介して作用するが、ABC-1の活性を増強するという共通の結果に収束する。これは、細胞内シグナル伝達の多面的な性質と、タンパク質の機能を支配する経路の相互連結性を強調するものである。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはABC-1をリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはキナーゼ阻害剤であり、競合するキナーゼシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、阻害的リン酸化事象を減少させることで間接的にABC-1の機能的活性を増強することができる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性タンパク質を活性化し、カルシウムシグナル伝達経路を介してABC-1の活性化を強化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、多くの基質タンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCが介在するリン酸化は、ABC-1の機能強化につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を与えます。この経路を阻害することで、LY294002はABC-1の活性を間接的に高めることができます。これは、ABC-1の活性を阻害する可能性のある負のフィードバックやクロストークを減少させることによってです。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体と結合する生理活性脂質として作用し、ABC-1活性を増強する下流のシグナル伝達カスケードの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ABC-1活性を高める可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ABC-1の機能的活性を高めるカルシウム依存性経路の活性化につながる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1経路を活性化します。SIRT1は標的タンパク質の脱アセチル化に関与しています。SIRT1の活性化は、脱アセチル化依存性のシグナル伝達メカニズムを介して、間接的にABC-1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKを阻害することで、シグナル伝達の均衡を他の経路に有利にシフトさせ、間接的にABC-1の機能的活性を高める可能性がある。 |