6720456H20Rik アクチベーター

一般的な6720456H20Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

膜貫通タンパク質260の化学的活性化剤は、主にその活性化につながるシグナル伝達経路や細胞プロセスの調節を通じて、様々なメカニズムでその活性に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、細胞内のタンパク質のリン酸化に重要な役割を果たすプロテインキナーゼC（PKC）を強力に活性化することが知られている。膜貫通タンパク質260を含む標的タンパク質上のPKCのリン酸化活性は、それらの活性状態の変化をもたらし、したがって活性化の有効な手段として機能する。同様に、フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによって、膜貫通タンパク質260をリン酸化することができる別のキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このリン酸化事象のカスケードは、しばしばタンパク質の機能的活性化をもたらす。cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）の使用は、PKAを直接刺激することによって同様の結果を達成し、フォルスコリンが通常影響を及ぼすであろう受容体を介した活性化段階をバイパスする。

イオノマイシンやタプシガルギンなどの他の化学物質は、細胞内カルシウムレベルを変化させることによって作用する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムを直接増加させ、膜貫通タンパク質260と相互作用するカルシウム依存性タンパク質を活性化する。タプシガルギンもまた、SERCAポンプの阻害を介して細胞内カルシウムレベルを上昇させ、間接的にタンパク質の活性化につながる。さらに、カリンクリンAとオカダ酸はタンパク質リン酸化酵素を阻害し、細胞内のリン酸化タンパク質が純増する。この生化学的環境は、脱リン酸化活性の低下により、膜貫通タンパク質260の活性化に有利となる。アニソマイシンは、細胞内のストレス応答に関与するJNKシグナル伝達経路を引き起こし、この活性化はストレス刺激に対する細胞反応の一部として膜貫通タンパク質260にまで及ぶ可能性がある。ファロイジンとFluo-4は、直接的な活性化因子ではないが、それぞれアクチンフィラメントを安定化し、カルシウムレベルの上昇を示すことから、膜貫通タンパク質260の活性化にアクチン細胞骨格とカルシウムシグナルが関与していることを示唆している。A23187は、カルシウムの流入を促進することにより、膜貫通タンパク質260の活性化につながるカルシウム依存性経路を活性化することができる。これらの化学物質のそれぞれは、細胞内シグナル伝達経路やプロセスに対する特異的な影響を通して、膜貫通タンパク質260の活性化に関与している。