6130401L20Rik阻害剤

一般的な6130401L20Rik阻害剤には、Gefitinib CAS 184475-35-2、Erlotinib、フリーベースCAS 183321-74 -6、ラパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびスニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4 などがある。

Egfem1阻害剤には、主にEGFシグナル伝達経路を標的とするように設計された化合物が含まれる。Egfem1がEGF様ドメインを含むことが示唆されていることから、EGFシグナル伝達カスケードへの干渉は、Egfem1が作用する細胞内状況を変化させることにより、間接的にEgfem1の活性を調節する可能性がある。列挙した化学物質は主にキナーゼ阻害剤であり、EGF経路を介したシグナル伝播に重要なリン酸化事象を阻害することができる。例えば、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、AG1478は、EGFRキナーゼドメインを特異的に標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、それによってEgfem1に関連するものを含む様々な細胞プロセスを制御する下流のシグナル伝達の活性化を妨げる。セツキシマブは低分子ではないが、EGFRに結合する抗体であり、受容体を効果的に封鎖し、天然のリガンドとの相互作用を制限することで、EGFを介するシグナル伝達を減少させることができる。

ソラフェニブとスニチニブは、EGF経路に特化したものではないが、Egfem1に関連するシグナル伝達事象に影響を与えることができる、より広いスペクトルのキナーゼ阻害剤である。これらの作用機序には複数のキナーゼの阻害が含まれ、血管新生と細胞増殖シグナルの減少につながる可能性がある。Axitinibは、主に抗血管新生作用で知られているが、Egfem1が機能する細胞内シグナル伝達環境を変化させることにより、Egfem1にも影響を及ぼす可能性がある。VandetanibとCanertinibはいずれも、EGFRと他の受容体チロシンキナーゼの阻害を組み合わせる化合物の例であり、その結果、他の経路と並んでEGFシグナル伝達を包括的に弱めることになる。