4933412E14Rik阻害剤

一般的な4933412E14Rik阻害剤としては、ゲニステインCAS 446-72-0、ダサチニブCAS 302962-49-8、イマチニブCAS 152459-95-5、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパチニブCAS 231277-92-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Sh2d7阻害剤とは、SH2D7のSH2ドメインと相互作用しうるタンパク質のチロシンリン酸化状態を調節することにより、間接的にSH2D7の活性に影響を与える化合物群を指す。このドメインは通常、リン酸化されたチロシン残基に結合し、細胞内のシグナル伝達経路の一部となる。リストアップされた阻害剤は主にチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）であり、ATPから基質タンパク質上のチロシン残基へのリン酸基の転移を阻害する。このリン酸化を阻止することにより、これらの阻害剤は、通常SH2D7と相互作用するはずのリン酸化チロシン含有タンパク質の利用可能性を減少させ、それによってSH2D7のシグナル伝達への参加能力を低下させる可能性がある。

これらの阻害剤の作用は、様々な標的や経路に及ぶ。ゲニステインのように広範囲に作用し、多種多様なチロシンキナーゼを阻害できるものもあれば、イマチニブのように選択性が高く、特定のシグナル伝達経路に関連する特定のキナーゼを標的とするものもある。細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、これらの阻害剤は、リン酸化されたチロシン残基に結合とその後のシグナル伝達活性を依存しているSH2D7の正常な機能を阻害することができる。SH2D7活性の調節におけるこれらの阻害剤の有効性は、SH2D7が細胞内でどの程度チロシンリン酸化に依存しているかに依存する。