4932411E22Rik アクチベーター

一般的な4932411E22Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

アンキリン-リピートやフィブロネクチンタイプIIIドメインを含む1の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路や細胞機構を通して、タンパク質の機能に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。PKCは、アンキリンリピートおよびフィブロネクチンIII型ドメイン含有1を含む広範な基質をリン酸化することが知られている。このリン酸化は、タンパク質の機能的活性化の制御メカニズムとして機能する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化することができ、カルモジュリン依存性キナーゼは、次に、アンキリンリピートとフィブロネクチンIII型ドメイン含有1をリン酸化し、それによって活性化することができる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を通して、cAMPレベルの上昇をもたらし、これはまたタンパク質をリン酸化することができるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果活性化をもたらす。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を活性化し、同様にcAMPを増加させるカスケードを導き、続いてPKAを活性化し、アンキリンリピートとフィブロネクチンタイプIIIドメイン含有1をリン酸化することができる。

並行して、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤として知られる岡田酸は、アンキリンリピートとフィブロネクチンタイプIIIドメインを含む1のリン酸化状態を間接的に促進し、活性化状態を維持することができる。Bay K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして機能し、カルシウムの流入を増加させ、アンキリンリピートとフィブロネクチンタイプIIIドメインを含む1を標的とし活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を誘発し、SAPKはタンパク質をリン酸化し、機能的活性化に関与していることが示唆される。エピネフリンはアドレナリン受容体を刺激してcAMPを増加させ、それによってPKAを活性化し、PKAは再びアンキリンリピートとフィブロネクチンIII型ドメインを含む1をリン酸化して活性化することができる。カリクリンAは、岡田酸と同様に、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、リン酸化の増加を通してタンパク質の活性化につながる可能性がある。タプシガルギンは細胞内Ca2+レベルを上昇させ、アンキリンリピートとフィブロネクチンIII型ドメインを含む1をリン酸化するキナーゼを活性化することができる。IBMXとロリプラムは共にホスホジエステラーゼを阻害し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路に対する異なる作用を通して、そのリン酸化状態を促進することにより、アンキリンリピートおよびフィブロネクチンタイプIIIドメイン含有1の活性化に寄与することができる。