4930525F21Rik アクチベーター

一般的な4930525F21Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM227Bの化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内の事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンは、ATPの環状AMP（cAMP）への変換を触媒するアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって動作します。cAMPレベルの増加は、その後リン酸化し、FAM227Bを活性化することができる重要な酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発する。同様に、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXとロリプラムは、cAMPの分解を阻止し、それによってPKAの活性化状態を維持し、FAM227Bに作用する。PDE4阻害剤は、ホスホジエステラーゼ4サブタイプをより標的的に阻害するものの、同様のメカニズムを共有しており、その結果、cAMPレベルが上昇し、それに続いてPKAによってFAM227Bが活性化される。

さらに、エピネフリンやイソプロテレノールのようなアドレナリン作動性化合物も、アデニル酸シクラーゼを活性化するアドレナリン作動性受容体を刺激することにより、cAMPレベルの上昇をもたらす。続くPKAの活性化はFAM227Bをリン酸化する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、FAM227Bを標的にしてリン酸化する可能性がある。さらに、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、イオノマイシンは細胞内カルシウムを増加させ、その後PKCを活性化することで、FAM227Bの活性化につながるリン酸化イベントを開始することができる。Bay K8644のL型カルシウムチャネルの選択的活性化は、さらに細胞内カルシウムの増加に寄与し、PKCのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化し、再びFAM227Bの活性化につながる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞受容体をバイパスしてcAMP依存性PKAを直接活性化し、FAM227Bのリン酸化を促進する。最後に、ザプリナストはPDE5を阻害し、cGMPの蓄積をもたらし、FAM227Bをリン酸化し活性化するキナーゼであるPKGを活性化する。