3 BP-1阻害剤

一般的な3つのBP-1阻害剤には、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、ロニダミン CAS 50264-69-2、ジクロロ酢酸 ジクロロ酢酸 CAS 79-43-6、オキサム酸 CAS 471-47-6、α-シアノ-4-ヒドロキシシンナミック酸 CAS 28166-41-8 などがある。

3-BP-1阻害剤は、3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1阻害剤としても知られ、細胞内シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たすことから、分子生物学や創薬の分野で大きな注目を集めている低分子の一種である。これらの阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）シグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす重要な酵素、3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1（PDK1）を標的とする。PDK1は、細胞の増殖、生存、代謝に関与する広範なプロテインキナーゼの活性化に必須である。細胞内シグナル伝達カスケードの中心的ハブとして機能し、成長因子やホルモンなどの様々な細胞外刺激からのシグナルを、プロテインキナーゼB（Akt）やプロテインキナーゼC（PKC）のような下流のエフェクターに伝達する。

構造上、3-BP-1阻害剤はPDK1に特異的に結合し、そのキナーゼ活性を阻害するように設計されている。そうすることで、下流のキナーゼのリン酸化と活性化を阻害し、最終的に細胞の増殖と生存に関連するシグナル伝達経路を減弱させる。これらの阻害剤の開発と研究により、主要な細胞内プロセスの制御に関する貴重な知見が得られ、研究環境におけるシグナル伝達ネットワークのプローブツールとしての可能性が示された。さらに、PDK1を選択的に標的とすることから、異常なPI3Kシグナル伝達が関与している病態に対する薬剤としての可能性が強調されている。