2B28 アクチベーター

一般的な2B28活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

2B28には、様々なシグナル伝達経路を調節し、このタンパク質のリン酸化と活性化をもたらす多様な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって2B28を活性化し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、2B28のような標的タンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼAの活性化を促進する。同様に、アドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じてcAMPレベルを上昇させ、アデニル酸シクラーゼはPKAの活性化とそれに続く2B28のリン酸化を促進する。もう一つの化合物であるプロスタグランジンE2（PGE2）は、特異的なGタンパク質共役型受容体と結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、再びcAMPの蓄積とPKAを介した2B28のリン酸化を引き起こす。

異なる機序で2B28の状態に影響を与える化合物としては、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXがあり、cAMPの分解を防ぐため、PKA活性を維持し、2B28のリン酸化状態を維持する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として作用するが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、2B28をリン酸化の標的とする可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、2B28を修飾することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼCの活性化因子として機能し、基質プロファイルの範囲内であれば、2B28をリン酸化できるもう一つのキナーゼである。ジブチリル-cAMPはcAMPアナログであり、細胞受容体をバイパスしてPKAを直接活性化し、2B28をリン酸化することができる。逆に、H-89はPKAの阻害剤であるにもかかわらず、2B28をリン酸化する可能性のある他のキナーゼを代償的に活性化する。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質のリン酸化を全体的に増加させ、2B28にも影響を及ぼす。最後に、Bay K 8644はカルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、細胞内カルシウムを増加させ、それによって2B28をリン酸化するキナーゼを活性化し、その活性状態を変化させる。