2810008M24Rik アクチベーター

一般的な2810008M24Rik活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

小分子積分膜タンパク質15の化学的活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の活性を調節する様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することが知られており、このPKCは小分子積分膜タンパク質15をリン酸化し、その活性を増加させる。同様に、4α-ホルボール12,13-ジデカン酸と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールはPKCの活性化剤として機能し、タンパク質のリン酸化を引き起こす。ブリオスタチン1も、PKCの調節は異なるが、リン酸化を通じて小分子積分膜タンパク質15の活性化をもたらす。cAMP依存性経路の領域では、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、小一貫膜タンパク質15をリン酸化して活性化することができる。逆に、カリンクリンAとオカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを標的とし、その機能を阻害する。この阻害により、小一体型膜タンパク質15の脱リン酸化が減少し、活性状態が維持される。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、小一体型膜タンパク質15をリン酸化する可能性がある。タプシガルギンも同様にカルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム依存性キナーゼの活性化とそれに続くタンパク質のリン酸化を引き起こす。フシコシンAは、小一貫膜タンパク質15を直接リン酸化するわけではないが、14-3-3タンパク質とリン酸化タンパク質の相互作用を安定化し、小一貫膜タンパク質15のリン酸化状態を高める可能性がある。主にキナーゼ阻害剤であるイブルチニブも、列挙した他の活性化剤に比べると直接的な機序は劣るが、細胞内シグナル伝達経路への作用を通して、小一貫膜タンパク質15の意図しない活性化を引き起こす可能性がある。これらの化学物質は共に、リン酸化とタンパク質相互作用を含む様々な細胞内メカニズムを通して、小一貫膜タンパク質15を活性化する。