2310015B20Rik阻害剤
一般的な2310015B20Rik阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
2310015B20Rik阻害剤は、遺伝子2310015B20Rikによって発現されるタンパク質と相互作用するように設計された特殊な化合物群である。これらの阻害剤の開発は、分子生物学と化学に深く根ざした多面的なプロセスである。潜在的な阻害剤を同定するための最初のステップは、タンパク質の構造と生物学的役割を包括的に理解することである。この基礎知識は、タンパク質の活性を特異的に標的とし、調節することができる分子の設計や選択を導く上で極めて重要である。分子ドッキングやシミュレーションを含む高度な計算技術は、様々な化学物質がタンパク質とどのように相互作用するかを予測するために用いられる。これらのin silicoモデルは、構造的適合性と結合親和性に基づいて相互作用の可能性が最も高い化合物を同定し、予備的なフィルターを提供する。
その後、これらの計算によって同定された候補化合物は、実験的検証を受ける。ハイスループット・スクリーニング（HTS）は、この段階における標準的なアプローチであり、2310015B20Rikの活性に影響を与える能力があるかどうか、多数の化学物質を試験する。この技法は、膨大な数の阻害剤を、より管理しやすい数の有望な候補に絞り込むのに有効である。HTSに続いて、阻害剤とタンパク質との直接的な相互作用を確認し、その特異性と効力を評価するためにin vitroアッセイが実施される。これらのアッセイは、同定された阻害剤が、重大なオフターゲット効果を伴わずに、目的のタンパク質を効果的に標的としていることを確認する上で極めて重要である。阻害剤の作用機序は実に様々である。あるものはタンパク質の活性部位に直接結合し、その機能ドメインを阻害する。また、アロステリック部位と相互作用し、タンパク質の構造を変化させ、その結果活性を変化させるものもある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）は、細胞増殖と増殖に重要なタンパク質キナーゼです。FKBP12に結合することでmTORシグナル伝達を阻害する複合体を形成し、タンパク質合成やオートファジーなどのプロセスに影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
細胞の成長、増殖、生存に重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤。 ウォートマニンはPI3Kの触媒ドメインに結合し、その活性を阻害することで、AKTなどの下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
タンパク質キナーゼの広域阻害剤として作用する天然物。キナーゼドメインへのATP結合を阻害し、それによって細胞周期の制御、アポトーシス、その他の細胞機能に関与する広範囲のキナーゼを阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ワルマニンと同様に、PI3K阻害剤ですが、結合メカニズムは異なります。PI3Kへの結合においてATPと競合し、その結果、細胞増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
特に、ストレスや炎症に対する細胞反応において重要な分子であるp38 MAPキナーゼを標的とします。SB203580はp38を阻害することで炎症性サイトカインの産生を調節し、細胞周期の進行に影響を与えます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK（MAPK/ERKキナーゼ）を選択的に阻害します。MEKはMAPKシグナル伝達経路においてERKの上流に位置しています。MEKを阻害することで、PD98059は細胞分裂と分化に重要な役割を果たすERKの活性化を阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N 末端キナーゼ（JNK）は、アポトーシス、細胞分化、免疫反応の制御に関与しています。 JNK を阻害することで、SP600125 は細胞死プロセスと炎症反応に影響を与えることができます。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤として作用し、DNAメチル化を減少させます。このエピジェネティックな制御の変化により、サイレンシングされた遺伝子が再活性化され、細胞分化に影響を及ぼし、がん細胞の増殖を阻害する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、クロマチン構造を変化させることで遺伝子発現に影響を与えます。これによりヒストンアセチル化が増加し、クロマチン構造がより開いた状態になり、その結果、さまざまな遺伝子の転写に影響が及びます。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
特に、胚発生に重要な役割を果たし、特定の癌の進行に関与していることが示唆されているヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。シクロパミンは、この経路の主要な構成要素であるSmoothenedに結合し、その働きを阻害することで作用します。 | ||||||