20Sプロテアソームα1活性化物質には、タンパク質の分解を担う極めて重要な細胞機構であるプロテアソームの機能を調節する多様な化合物群が含まれる。20Sプロテアソームα1を特異的に標的とする直接的な活性化剤はあまり定義されていないかもしれないが、プロテアソームの制御に関連する細胞プロセスに影響を与えることによって、間接的な活性化剤として同定された化合物がいくつかある。MG-132やエポキソマイシンなどのプロテアソーム阻害剤は、正常なタンパク質分解プロセスを破壊し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積はアンフォールドタンパク質応答(UPR)を誘導し、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームの発現と活性を増強する細胞メカニズムを誘発する。同様に、免疫プロテアソームの選択的阻害剤であるONX-0914は、プロテアソームの機能を破壊しUPRを誘導することにより、間接的に20Sプロテアソームα1を活性化する。
クラスト-ラクタシスチンβ-ラクトン、ベツリン酸、セラストロール、アルジルリンA、トリプトライド、ウィザフェリンAは、プロテアソームの集合、アップレギュレーションを誘導したり、プロテアソーム関連デユビキチン化酵素を阻害することにより、プロテアソームの活性化に寄与する。これらの作用は、プロテアソーム分解経路を介したミスフォールドタンパク質のクリアランスを促進し、間接的に20Sプロテアソームα1活性に影響を与える。これらの化合物の複雑なメカニズムを理解することで、20Sプロテアソームα1活性を調節する戦略、ひいては、より広範なプロテアソーム機能を調節する戦略への洞察を得ることができる。プロテアソームの活性化と阻害の間の微妙なバランスは、細胞の恒常性の重要な側面であり、プロテオ毒性ストレスに対する細胞の反応の複雑さを強調している。プロテアソーム制御のニュアンスが解明されつつある現在、これらの化学修飾剤は、20Sプロテアソームα1活性化に関連する細胞経路を研究するための貴重なツールとなる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、間接的に20Sプロテアソームα1を活性化する。プロテアソームを阻害することで、ユビキチン化タンパク質の蓄積を促し、アンフォールディングタンパク質応答(UPR)を誘導する。これにより、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームのアップレギュレーションと活性化が引き起こされる。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソミシンは天然物由来の不可逆的プロテアソーム阻害剤であり、20Sプロテアソームα1の活性を間接的に活性化する。プロテアソーム機能への影響により、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積が起こり、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームの活性を高める細胞応答が引き起こされる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Clasto-Lactacystin β-lactoneは、特異的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤です。正常なプロテアソーム機能を阻害することで、誤って折りたたまれたタンパク質の蓄積を誘導し、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームの活性を高める細胞応答を引き起こします。 | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914は選択的免疫プロテアソーム阻害剤である。免疫プロテアソームを阻害することで、ONX-0914は間接的に20Sプロテアソームα1を活性化する。この化合物はプロテアソーム機能を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積とそれに続くプロテアソーム系のアップレギュレーションを引き起こす。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームの活性化を誘導する天然化合物である。その作用機序は小胞体(ER)ストレスの誘導に関与し、その結果、未処理タンパク質応答(UPR)が誘導され、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームのアップレギュレーションと活性化が引き起こされる。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セレスタロールは抗炎症作用を持つトリテルペン化合物であり、間接的に20Sプロテアソームα1を活性化することができる。 セレスタロールは熱ショック応答を誘導し、20Sプロテアソームα1を含むプロテアソームサブユニットをアップレギュレートする。 この活性化により、プロテアソーム分解経路を介したミスフォールドタンパク質の除去が促進される。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、プロテアソームの活性化を誘導するジテルペノイドエポキシドであり、20Sプロテアソームα1を含む。その作用機序はプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素(DUB)の阻害に関与し、ユビキチン化タンパク質の蓄積とそれに続くプロテアソームのアップレギュレーションおよび活性化につながる。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
アフェリンAは、プロテアソーム(20Sプロテアソームα1を含む)を活性化することができるステロイドラクトンである。その作用機序はプロテアソームの集合とアップレギュレーションを誘導し、プロテアソーム活性の増強につながる。この化合物は、プロテアソーム分解経路を通じて、ミスフォールドしたタンパク質の除去を促進する。 | ||||||