ONX 0914 の分子構造、CAS番号: 960374-59-8
ONX 0914 (CAS 960374-59-8)
別名:
PR 957; N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide
CAS 番号:
960374-59-8
分子量:
580.67
分子式:
C31H40N4O7
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ONX 0914は、β5i（LMP7）サブユニットを特異的に標的とする免疫プロテアソーム阻害剤である。構成型プロテアソームとの相互作用を最小限に抑えながら、免疫プロテアソームに対して強力な阻害作用を示すように設計されたONX 0914は、後者に対しては著しく弱い活性を示す。免疫プロテアソームのβ5i（LMP7）サブユニットを選択的に阻害することにより、ONX 0914は、特定のMHCクラスI制限T細胞エピトープの産生を効果的に阻害する。さらに、構成的プロテアソームのβ5サブユニットに対しては弱い活性を示す。この選択的阻害プロファイルにより、ONX 0914は、正常な細胞プロセスに必要なプロテアソーム機能を広範囲に阻害することなく、免疫反応を調節することができる。
ONX 0914 (CAS 960374-59-8) 参考文献
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- ONX 0914はNMRIマウスのCoxsackievirusB3心筋炎において心臓免疫プロテアソームに対する選択性を欠き, ウイルスが介在する組織損傷を促進する。 | Neumaier, HL., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32354159
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- 免疫プロテアソーム阻害剤ONX 0914によるA/Jマウスのウイルス性心筋炎の軽減は, CoxsackievirusB3感染における全身性炎症反応の抑制に依存する。 | Goetzke, CC., et al. 2021. Basic Res Cardiol. 116: 7. PMID: 33523326
- 免疫プロテアソームの活性と量が, ONX-0914およびレンチウイルス感染に対する造血細胞の感受性を決定する。 | Vagapova, E., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34066177
- ONX-0914による免疫プロテアソームサブユニット低分子ポリペプチド7の阻害は, PI3K/Aktシグナルを介して低酸素虚血性脳障害を改善する。 | Zhou, Y., et al. 2021. Neuroreport. 32: 1206-1215. PMID: 34406990
- ONX-0914は, ヒト膠芽腫細胞において, p53の制御とともにアポトーシスとオートファジーを誘導する。 | Chang, HH., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36428804
- 免疫プロテアソーム阻害は実験的乾癬を抑制する。 | Del Rio Oliva, M., et al. 2022. Front Immunol. 13: 1075615. PMID: 36591277
の阻害剤である：
β-2-Microglobulin, 20S Proteasome α2, 20S Proteasome α3, 20S Proteasome α7, 20S Proteasome β3, 20S Proteasome β7, 26S Proteasome α, 26S Proteasome p50, 26S Proteasome p58, 5430421N21Rik, 6430550D23Rik, 9430015G10Rik9, A26C1B, A630023A22Rik, AA416372, AB056442, AGAP3, AKAP 1, ASB-2, C4BPαZ, EG382156, Glomulin, Gm15070, Gm71, Intelectin-b, LMP7, LONRF3, MECL-1, Olr556, Olr610, Olr611, Olr614, Olr619, Olr634, Olr636, Olr639, POT1, PSMB11, PSMB4, PSMB6, PSMC1, PSMC3, PSMC6, PSME proteasome activator subunits (PA28), Rad23, Rpn11, UBQLN3, UFD1, USP20, USP32, V1RH5, Vitronectin.のアクティベーター：
20S Proteasome α1, 20S Proteasome α4, ECM29, FBXO35, POH1, SVIP.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ONX 0914, 5 mg | sc-477437 | 5 mg | $245.00 |