1700022I11Rik阻害剤

一般的な1700022I11Rik阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133 052-90-1、ゲニステイン CAS 446-72-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。

1700022I11Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能的活性を阻害するために様々なメカニズムで作用することができる。StaurosporineとBisindolylmaleimide Iはそのような阻害剤である。Staurosporineは広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、1700022I11Rikがキナーゼによって制御されている場合、1700022I11Rikを含む多くのタンパク質の活性化に必要なリン酸化活性を阻止することができる。Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とし、1700022I11Rikの機能がPKCを介した経路で制御されている場合、この阻害剤はPKCの触媒部位でATPと競合することにより、その活性を効果的に低下させることができる。同様に、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することによって作用し、チロシン残基での必要なリン酸化を妨げることによって1700022I11Rikに影響を与える可能性がある。阻害剤PD 98059は、ERK経路内のキナーゼであるMEKを選択的に標的とし、ERK自体のリン酸化と活性化を阻害することによって、1700022I11Rikがこのシグナル伝達カスケードの一部であるならば、それを阻害するであろう。

もう一つの阻害剤にはLY294002とWortmanninがあり、どちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする。これらの阻害剤は、細胞の生存と増殖シグナルにしばしば関与するPI3K経路を破壊することにより、1700022I11Rikの活性を抑制することができる。一方、ラパマイシンはmTOR複合体に結合してその活性を阻害し、その機能がmTORシグナル伝達の下流にある場合、1700022I11Rikに影響を与える。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼに対する選択的阻害剤である。もしSrcキナーゼが1700022I11Rikの活性を調節するのであれば、PP2はその機能も阻害することになる。SB203580とU0126はともにMAPキナーゼ阻害剤として機能し、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とし、U0126はMEKを阻害する。これらのキナーゼが阻害されると、それぞれのシグナル伝達経路の活性化が妨げられ、1700022I11Rikが下流のエフェクターであれば、その阻害につながる。SP600125はJNKを阻害するので、もし1700022I11RikがJNKによって制御されるアポトーシスや炎症に関連する経路に関与していれば、1700022I11Rikの阻害につながる可能性がある。最後に、ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、もし1700022I11Rikがオーロラキナーゼが必須である細胞周期の調節や有糸分裂過程に関与しているのであれば、ZM-447439による阻害は1700022I11Rikの適切な機能を損なうであろう。