Inhibiteurs 1700022I11Rik

Les inhibiteurs courants du 1700022I11Rik comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la génistéine CAS 446-72-0, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques du 1700022I11Rik peuvent agir par différents mécanismes pour inhiber l'activité fonctionnelle de la protéine. La staurosporine et le bisindolylmaleimide I sont deux de ces inhibiteurs; la staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut empêcher l'activité de phosphorylation nécessaire à l'activation de nombreuses protéines, y compris le 1700022I11Rik s'il est régulé par des kinases. Le bisindolylmaléimide I cible spécifiquement la protéine kinase C (PKC), et si la fonction du 1700022I11Rik est régulée par des voies médiées par la PKC, cet inhibiteur peut réduire efficacement son activité en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du site catalytique de la PKC. De même, la génistéine agit en inhibant les tyrosines kinases, ce qui pourrait affecter le 1700022I11Rik en empêchant la phosphorylation nécessaire sur les résidus de tyrosine. L'inhibiteur PD 98059 cible sélectivement la MEK, une kinase de la voie ERK, et inhiberait le 1700022I11Rik s'il fait partie de cette cascade de signalisation en empêchant la phosphorylation et l'activation de l'ERK elle-même.

Une autre série d'inhibiteurs comprend le LY294002 et la Wortmannine, qui ciblent tous deux les phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Ces inhibiteurs peuvent supprimer l'activité du 1700022I11Rik en perturbant la voie PI3K, qui est souvent impliquée dans les signaux de survie et de croissance des cellules. La rapamycine, quant à elle, se lie au complexe mTOR et inhibe son activité, affectant ainsi le 1700022I11Rik si sa fonction se situe en aval de la signalisation mTOR. PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Si les kinases Src modulent l'activité du 1700022I11Rik, la PP2 entraînerait également l'inhibition de sa fonction. Le SB203580 et l'U0126 sont tous deux des inhibiteurs de MAP kinases, le SB203580 ciblant la MAP kinase p38 et l'U0126 inhibant la MEK. L'inhibition de ces kinases empêcherait l'activation de leurs voies de signalisation respectives, ce qui conduirait à l'inhibition de 1700022I11Rik s'il s'agit d'un effecteur en aval. SP600125 inhibe JNK, ce qui pourrait entraîner l'inhibition du 1700022I11Rik s'il est impliqué dans des voies liées à l'apoptose et à l'inflammation qui sont régulées par JNK. Enfin, le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora, et si le 1700022I11Rik joue un rôle dans la régulation du cycle cellulaire ou dans les processus mitotiques où les kinases Aurora sont essentielles, son inhibition par le ZM-447439 nuirait au bon fonctionnement du 1700022I11Rik.