1700020A23Rik阻害剤
一般的な1700020A23Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ワルトマニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
1700020A23Rikの化学的阻害剤は、その活性を阻害するために様々なメカニズムを用いており、それぞれが特定のシグナル伝達経路や酵素機能を標的としている。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、1700020A23Rikを含む多くのタンパク質の活性化に不可欠な修飾であるリン酸化に不可欠なキナーゼ活性を阻害することにより、細胞内シグナル伝達を阻害する。同様に、PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、様々な細胞機能に重要なPI3K/Akt経路を阻害する。この経路における下流の標的のリン酸化を阻害することによって、これらの阻害剤は1700020A23Rikの機能的活性を抑制することができる。これは、1700020A23Rikの活性化に必要なシグナルの伝達を阻害することによって達成され、機能阻害の状態に導く。
さらに、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、1700020A23Rikの機能にとって不可欠と思われるその活性を阻害する。PD98059とU0126は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1とMEK1/2をそれぞれ特異的に阻害する。この阻害はERK経路の抑制をもたらし、1700020A23Rikの機能的活性に必要であると考えられる。SB203580がp38 MAPキナーゼを選択的に阻害することも同様の結果をもたらし、1700020A23Rikが関与している可能性のあるシグナル伝達経路を破壊する。ラパマイシンはmTOR阻害剤として、1700020A23Rikの活性化と機能に必須である可能性のあるmTORシグナル伝達経路を破壊する。SP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を阻害することにより、1700020A23Rikが関与する可能性のあるシグナル伝達プロセスを中断し、その機能状態に影響を与える。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、1700020A23Rikのリン酸化と活性化に必要と思われるキナーゼを阻害し、その結果、1700020A23Rikの機能阻害をもたらす。ZM-447439によるオーロラキナーゼの阻害は、特に細胞周期と有糸分裂に関連するプロセスにおいて、1700020A23Rikの活性を制御するための標的アプローチをさらに例証するものである。それぞれの化学阻害剤は、1700020A23Rikの制御に関与する必要なキナーゼとシグナル伝達経路を特異的に阻害することにより、1700020A23Rikの機能阻害を達成する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のプロテインキナーゼを阻害します。1700020A23Rikのリン酸化状態と活性化に重要な役割を果たすキナーゼの活性を阻害することで、スタウロスポリンは、1700020A23Rikが関与するシグナル伝達経路における1700020A23Rikの機能を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することで、PI3K/Akt経路のシグナル伝達を阻害し、1700020A23Rikが関与する可能性があるものを含む、多数の細胞プロセスに不可欠なものである。これにより、関連する経路の活動を妨げることで、1700020A23Rikの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様にPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を遮断する。PI3Kの下流にあるタンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、関連するシグナル伝達経路の混乱を通じて1700020A23Rikの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤です。PKCの活性を阻害することで、1700020A23Rikの活性化や機能に必要なPKCの活性を阻害し、重要なシグナル伝達メカニズムを無効にすることで、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路に関与するMEK1を選択的に阻害します。MEK1を阻害することで、PD98059は1700020A23Rikの機能活性に必要なERK経路を抑制し、結果として1700020A23Rikを阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEK1およびMEK2の両方を阻害する阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、U0126は1700020A23Rikが関与するMAPK経路の活性化を阻害し、機能的に1700020A23Rikを阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38 MAPキナーゼを阻害することで、1700020A23Rikが関わるシグナル伝達経路を遮断し、シグナル伝達機構の崩壊を通じてタンパク質の機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、mTORシグナル伝達経路を遮断し、1700020A23Rikの活性化と機能に重要な役割を果たす可能性があり、結果としてその機能が阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKの阻害は、JNKを介したシグナル伝達プロセスに関与している場合、これらの経路内のタンパク質のリン酸化と活性化を阻害することで、1700020A23Rikの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは Src ファミリーキナーゼ阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで、1700020A23Rik が関わるシグナル伝達経路を妨害し、必要なリン酸化反応を阻害することで、タンパク質の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||