1700018A14Rik アクチベーター

一般的な1700018A14Rik活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3。

1700018A14Rikアクチベーターは、様々なシグナル伝達経路を通じて1700018A14Rikタンパク質の機能的活性を間接的に増強する一連の化学化合物である。1700018A14Rikの活性はフォルスコリンとIBMXによって増強される可能性があり、両者ともcAMPレベルを上昇させるが、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化することによって、IBMXはcAMPの分解を阻害することによってこれを行う。上昇したcAMPはPKAを活性化し、1700018A14RikがcAMP応答性ドメインを含む場合、PKAを介したリン酸化イベントが1700018A14Rikを活性化する可能性がある。同様に、PKCの活性化を介したPMAや、細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンは、1700018A14RikがPKCやカルシウム依存性シグナルの影響を受けている場合、1700018A14Rikの活性化に寄与する可能性がある。合成cAMPアナログである8-Br-cAMPも、cAMPの作用を模倣することによってPKAを活性化し、同様の経路で1700018A14Rikの活性化を増強する可能性がある。エピガロカテキンガレートはキナーゼ阻害剤として、特定できないキナーゼによる1700018A14Rikの阻害を緩和し、その機能的活性を高めることができる。

1700018A14Rikの活性をさらに調節するには、それぞれPI3KとMEKの阻害剤であるLY294002とPD98059を用いればよい。これらのキナーゼを阻害することで、化合物は1700018A14Rikが関与する経路の負の制御を取り除き、間接的にその活性を高めることができる。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、このタンパク質がp38 MAPKによって負に制御される経路の一部である場合、1700018A14Rikの活性も増強する可能性がある。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することにより、同様に競合的シグナル伝達を減少させ、1700018A14Rikの活性を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンもまた、それぞれ脂質シグナル伝達の調節とカルシウム貯蔵の破壊を通して1700018A14Rikの活性化に関与している可能性があり、1700018A14Rikの活性が脂質ラフト関連シグナル伝達ドメインまたはカルシウム依存性シグナル伝達機構に関連している可能性を示唆している。