タンパク質1700015F17Rikの化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路の遮断を通して、その機能を調節する上で重要な役割を果たすことができる。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤として、1700015F17Rikの制御に関与すると思われる多数のキナーゼのリン酸化を阻害することができる。その結果、タンパク質のリン酸化と活性化の状態が広範囲に低下する可能性がある。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害することができ、これが1700015F17Rikをリン酸化する原因であれば、リン酸化状態の低下、ひいては活性の低下につながるであろう。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3-キナーゼの阻害剤であり、PI3K/ACT経路の活性化を防ぐことができる。もし1700015F17RikがAKT基質であるか、その活性がPI3K/AKT依存性であれば、これらの化学物質による阻害は1700015F17Rikの活性低下をもたらすであろう。同じ意味で、PD98059とU0126はMEK1/2を阻害することができ、MAPK/ERK経路の遮断につながる。もし1700015F17Rikがこの経路の下流にあるならば、ERK活性化の欠如によりその活性は低下するであろう。
さらに、ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖の重要な調節因子であるmTORC1を阻害することができ、1700015F17RikがmTORC1依存性であれば、その機能を阻害する可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的にして阻害し、1700015F17Rikを含むと思われるその下流の標的の活性化を低下させることができる。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、Srcキナーゼシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を阻害することができ、1700015F17Rikがこれらの経路と関連している場合、1700015F17Rikの活性に影響を与える可能性がある。SP600125は、JNKを阻害することにより、JNKシグナルによって制御される転写因子の活性を低下させ、1700015F17RikがJNKシグナル伝達カスケードの一部であれば、その活性を低下させる可能性がある。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、オーロラキナーゼの機能を阻害することによって細胞周期の進行を阻害することができ、その活性がオーロラキナーゼを介した細胞周期制御に関係している場合には、1700015F17Rikの阻害につながる可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、1700015F17Rikの適切な機能にとって重要な異なるキナーゼやシグナル伝達経路を標的とすることで、1700015F17Rikの活性に影響を与える可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のプロテインキナーゼを阻害することができます。1700015F17Rikが特定のキナーゼによるリン酸化によって制御されていることが分かっている場合、スタウロスポリンはそれらのキナーゼを阻害し、それによって1700015F17Rikのリン酸化とそれに続く活性化を阻害します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I はプロテインキナーゼCの阻害剤である。プロテインキナーゼCは多数のタンパク質のリン酸化を担っているため、Bisindolylmaleimide I によるこのキナーゼの阻害は、1700015F17Rik が PKC の基質であり、その機能を阻害すると仮定すると、1700015F17Rik のリン酸化状態の低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTを含む下流の標的の活性化を防ぐ。1700015F17Rikの活性がPI3K/AKT経路のシグナル伝達に依存している場合、LY294002はこの経路を遮断することで、その機能阻害をもたらすことになる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、別のPI3K阻害剤です。 LY294002と同様に、PI3K/AKT経路を阻害します。 この経路の阻害は、下流タンパク質のリン酸化と活性の低下につながり、1700015F17Rikも含まれる可能性があるため、機能的にそれを阻害することになります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERK1/2の上流活性化因子であるMEK1/2の特異的阻害剤である。PD98059によるMEK阻害は、ERKの活性化およびその下流標的の活性化を阻害する。1700015F17RikがMAPK/ERK経路の下流エフェクターである場合、MEK阻害の結果としてその活性が阻害されることになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を阻害することでPD98059と類似の作用を示し、MAPK/ERKシグナル伝達経路を遮断します。これにより、ERKのリン酸化および1700015F17Rikを含むその下流のタンパク質のリン酸化が減少し、機能が阻害されます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の中心的な構成要素であるmTORC1を阻害する。この阻害により、タンパク質の合成と細胞増殖が減少する。1700015F17Rikの機能がmTORC1シグナル伝達に依存している場合、ラパマイシンによるこの経路の阻害は1700015F17Rikの活性を阻害することになる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は、下流基質および転写因子の活性化の減少につながる。1700015F17Rikの活性がp38 MAPキナーゼシグナル伝達によって調節されていると仮定すると、SB203580の投与により、その機能活性が阻害されることになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼはさまざまなタンパク質をリン酸化し、シグナル伝達経路に影響を与える。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はSrcキナーゼ依存性のシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化を阻害し、1700015F17Rikもその可能性があるため、その機能を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。SP600125によるJNKの阻害は、c-Junや他の転写因子のリン酸化を減少させ、JNKによって制御される遺伝子の転写を減少させる可能性がある。1700015F17RikがJNKシグナル伝達によって活性化される場合、その活性はSP600125によって阻害される。 | ||||||