1700001K19Rik阻害剤

一般的な1700001K19Rik阻害剤には、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0 126 CAS 109511-58-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6。

1700001K19Rikの化学的阻害剤は、様々な分子経路を介して作用し、その活性を阻害することができる。PD98059とU0126はどちらもMAPK/ERK経路の阻害剤であり、この経路は細胞表面の受容体から核内のDNAにシグナルを伝達するのに重要である。MEK1/2を標的とすることで、これらの化合物は1700001K19Rikをリン酸化する可能性のあるキナーゼであるERKの活性化を阻止し、その活性を阻害する。SB203580は同程度の特異性を示すが、p38 MAPキナーゼ経路内である。p38MAPキナーゼを阻害することにより、SB203580は1700001K19Rikを制御する可能性のあるストレスシグナルやサイトカインに対する反応を阻害することができる。SP600125は、アポトーシスと細胞増殖過程に重要なもう一つのMAPキナーゼ経路であるJNK経路に作用する。したがって、SP600125によるJNKの阻害は、それが下流の標的であれば、1700001K19Rikを阻害する可能性がある。

LY294002、ラパマイシン、トリシリビンなどのPI3K/ACT/mTORシグナル伝達経路を標的とする阻害剤も、1700001K19Rikの活性を調節することができる。LY294002はPI3Kを阻害し、AKT経路の阻害につながり、1700001K19Rikがその一部であると考えられる細胞プロセスの制御に影響を与える。ラパマイシンは、細胞成長と増殖のシグナル伝達経路の中心的タンパク質であるmTORを特異的に阻害する。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは1700001K19Rikを含む下流タンパク質の活性化を防ぐことができる。トリシリビンはAKTのリン酸化と活性化を直接阻害するので、もし1700001K19RikがAKTシグナル伝達に関与していれば、1700001K19Rikを阻害することになる。エルロチニブとゲフィチニブはともに、細胞シグナル伝達カスケードの最前線にあるEGFRチロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物によるEGFRの阻害は、1700001K19Rikが関与すると思われる下流のシグナル伝達カスケードの活性化を防ぐことができる。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを標的とし、これらのキナーゼを阻害することにより、細胞増殖と生存を制御するシグナル伝達経路を破壊し、1700001K19Rikの活性を阻害することができる。最後に、スタウロスポリンは非選択的キナーゼ阻害剤として、キナーゼ活性を広く阻害することができ、1700001K19Rikの活性を直接または間接的に制御するキナーゼを含む様々なシグナル伝達経路に影響を与える。