15-LO阻害剤
一般的な15-LO阻害剤には、エブセレン CAS 60940-34-3、NDGA（ノルジヒドログアヤレト酸） CAS 500-38-9 、クルクミン CAS 458-37-7、ケルセチン CAS 117-39-5、ザレイトン CAS 111406-87-2などがある。
15-LO阻害剤は、主に15-リポキシゲナーゼ（15-LO）酵素を標的とし、その生化学的機能を妨害する多様な化学化合物群を代表するものです。15-LOの主な役割は、アラキドン酸などの多価不飽和脂肪酸を酸化し、さまざまな生理活性脂質メディエーターを生成することです。これらの脂質メディエーターは、炎症、免疫反応、細胞分化など、さまざまな生理学的および病態生理学的プロセスに関与していることが多い。15-LO阻害剤として働く化合物は、酵素の活性部位に直接結合したり、基質と競合したり、mRNAレベルで酵素の発現をダウンレギュレートするなど、さまざまなメカニズムで作用する可能性がある。これらの化合物は、15-ヒドロキシエイコサテトラエン酸（15-HETE）などの典型的な最終生成物を形成する酵素の能力を低下させることによって、その阻害効果を発揮することが多い。
15-LO阻害剤の化学的多様性は大きく、ケルセチンやケンフェロールなどのフラボノイド、レスベラトロールやクルクミンなどのポリフェノール、ザレウトンなどの合成化合物が含まれます。これらの分子は、植物、菌類、合成経路など、さまざまな供給源から発見される可能性があります。 供給源は様々ですが、一般的に15-LOの酵素活性をある程度抑制するという共通の特徴があります。化学構造、官能基、その他の物理化学的特性などの要因は、15-LOに対するこれらの阻害剤の親和性と有効性に影響を与える可能性があります。研究では、これらの化合物が15-LOに阻害効果を発揮するメカニズムを理解するために、酵素アッセイ、分子ドッキング、遺伝子発現解析などの技術がしばしば使用されます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレン（CAS 60940-34-3）は抗酸化特性を持つ有機セレン化合物です。多価不飽和脂肪酸を代謝する酵素である15-リポキシゲナーゼ（15-LO）の阻害剤として作用します。エブセレンは15-LOの活性部位に結合し、酵素の機能を阻害します。この阻害は炎症促進性メディエーターの生成に影響を与え、さまざまな生化学経路を変化させます。この化合物は主に、酵素内の重要なシステイン残基を共有結合的に変化させることによって、この作用を発揮します。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGAは15-LOの酵素活性を阻害することが知られている。脂肪酸の触媒的変換を阻害し、脂質メディエーターの生成を抑制する。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
ルテオリンは15-LOの触媒部位を遮断し、多価不飽和脂肪酸を生理活性脂質メディエーターに変換する能力を阻害します。 | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
ETYAは15-リポキシゲナーゼの強力な阻害剤として作用し、酵素の活性部位を安定化させる特異的な分子間相互作用が特徴である。アシル鎖の存在は疎水性相互作用を促進し、結合効率を高める。この相互作用は酵素の速度論的パラメーターを変化させ、生成物の形成を著しく減少させる。さらに、ETYAの構造的特徴は基質へのアクセス性に影響し、酵素活性と代謝経路をさらに調節する可能性がある。 | ||||||
PD-146176 | 4079-26-9 | sc-200678 sc-200678A | 10 mg 50 mg | $122.00 $446.00 | 9 | |
PD-146176は、15-リポキシゲナーゼの選択的阻害剤として機能し、酵素の触媒機構を阻害するユニークな結合動態を示す。その独特な構造モチーフは、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させる。その結果、基質回転数の低下を特徴とする反応速度が変化する。さらに、PD-146176の疎水性領域は酵素の基質親和性に影響を与え、全体的な代謝フラックスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは15-LOの活性部位を遮断し、脂肪酸の酸化を触媒する能力を阻害すると考えられている。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、15-LOのmRNAレベルをダウンレギュレートし、その全体的な発現と酵素活性に影響を与えることが報告されている。 | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
ETIは15-リポキシゲナーゼの強力なモジュレーターとして作用し、酵素の不活性型を安定化させるユニークな分子間相互作用を示す。その特異的な結合部位はコンフォメーション変化を引き起こし、基質へのアクセスを効果的に阻害する。この化合物の特異な電子的特性は、重要な活性部位残基への親和性を高め、反応速度論に変化をもたらす。さらに、ETIの立体的なバルクは、酵素-基質複合体形成に影響を与え、代謝経路にさらなる影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
2-TEDCは15-リポキシゲナーゼの選択的阻害剤として機能し、酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進するユニークな立体的・電子的特徴を示し、酵素の触媒活性を阻害する。この化合物の存在は、基質結合のダイナミクスを変化させ、酵素のコンフォメーションランドスケープの変化を促進し、最終的には脂質代謝とシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは15-LOの活性部位と競合し、基質の利用可能性を低下させることで酵素活性を阻害すると考えられている。 | ||||||