Date published: 2025-9-11

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PD-146176 (CAS 4079-26-9)

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別名:
6,11-Dihydro[1]benzothiopyrano[4,3-b]indole
アプリケーション:
PD-146176は強力かつ選択的な15-LO阻害剤です
CAS 番号:
4079-26-9
純度:
≥98%
分子量:
237.3
分子式:
C15H11NS
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PD‐146176は内皮細胞における酸化ストレス誘導アポトーシスを抑制する15‐LOの強力かつ選択的阻害剤である。研究はPD‐146176が非特異的抗酸化特性を介してニュージーランド白ウサギのアテローム性動脈硬化病変の発生を減少させることを示している。PD‐146176は,Ki=197 nMを示す,15‐LOに対する非競合的阻害剤として作用することが知られている。さらに,PD‐146176は,アテローム性動脈硬化病変の単球マクロファージ濃縮および線維泡沫状および線維性プラークの発生を減少させる。


PD-146176 (CAS 4079-26-9) 参考文献

  1. PC-3ヒト前立腺癌細胞における15-リポキシゲナーゼ-1の過剰発現は, 腫瘍形成を促進する。  |  Kelavkar, UP., et al. 2001. Carcinogenesis. 22: 1765-73. PMID: 11698337
  2. 酸化ストレス時の15-HPETE産生亢進は内皮細胞のアポトーシスを誘導する。  |  Sordillo, LM., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 76: 19-34. PMID: 15967159
  3. 炎症性腸疾患におけるリポキシン生合成。  |  Mangino, MJ., et al. 2006. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 79: 84-92. PMID: 16516812
  4. アミロイドβ前駆体タンパク質の代謝における12/15リポキシゲナーゼの役割。  |  Succol, F. and Praticò, D. 2007. J Neurochem. 103: 380-7. PMID: 17877641
  5. 15-リポキシゲナーゼ代謝産物は, 二本鎖RNAによって誘導されるTヘルパー1型アレルギー性炎症の発症に重要な役割を果たしている。  |  Jeon, SG., et al. 2009. Clin Exp Allergy. 39: 908-17. PMID: 19260872
  6. アラキドン酸エポキシゲナーゼと12(S)-リポキシゲナーゼ:酸素に対する動脈管収縮における両者の協調的関与の証拠。  |  Baragatti, B. and Coceani, F. 2011. Can J Physiol Pharmacol. 89: 329-34. PMID: 21619415
  7. SAT1の活性化は, ポリアミン代謝とp53を介したフェロポトーシス反応に関与する。  |  Ou, Y., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: E6806-E6812. PMID: 27698118
  8. フェロスタチン-1およびリプロックススタチン-1による細胞保護機構とフェロプトーシス細胞死における脂質過酸化の役割について。  |  Zilka, O., et al. 2017. ACS Cent Sci. 3: 232-243. PMID: 28386601
  9. マウス黒色腫細胞株B16F10における選択的COXおよびLOX阻害剤と抗悪性腫瘍剤との併用によるin vitro効果。  |  Da-Costa-Rocha, I. and Prieto, JM. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34204367
  10. SSAT1/ALOX15軸の活性化は神経細胞のフェロプターシスを引き起こし, 脳虚血・再灌流障害を悪化させる。  |  Zhao, J., et al. 2022. Neuroscience. 485: 78-90. PMID: 35090880
  11. PD146176は, LOX, COXおよびCYPエポキシゲナーゼのオキシリピン産生を差次的に調節することにより, ヒトEA.hy926内皮細胞の機能に影響を及ぼす。  |  Du, Y., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1867: 159156. PMID: 35367352
  12. 有意な抗酸化作用を欠く高選択的15-リポキシゲナーゼ阻害剤によるウサギの食餌誘導性アテローム性動脈硬化症の抑制。  |  Sendobry, SM., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1199-206. PMID: 9105693
  13. 特異的15-リポキシゲナーゼ阻害剤は, ウサギにおける高コレステロール血症誘発アテローム性動脈硬化症の進行と単球-マクロファージ濃縮を制限する。  |  Bocan, TM., et al. 1998. Atherosclerosis. 136: 203-16. PMID: 9543090

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD-146176, 10 mg

sc-200678
10 mg
$122.00

PD-146176, 50 mg

sc-200678A
50 mg
$446.00