1110018G07Rik阻害剤

一般的な1110018G07Rik阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 13 3052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9。

1110018G07Rikの化学的阻害剤は、その機能を阻害するために様々な細胞内シグナル伝達経路を利用する。スタウロスポリンは、1110018G07Rikをリン酸化し活性化する多くのキナーゼを標的とする、広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤として作用し、1110018G07Rikの阻害につながる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、1110018G07Rikのリン酸化または活性制御に関与する可能性のあるプロテインキナーゼCを選択的に阻害する。LY294002とWortmanninによる阻害は、1110018G07Rikの制御を含む多くのタンパク質に共通する制御経路であるPI3K/ACT経路を特異的に標的とする。PI3Kを阻害することで、その後のAKTリン酸化の減少が1110018G07Rik活性に直接影響する。ラパマイシンは、FKBP12との複合体を通して、1110018G07Rikの制御を含むもう一つの重要なタンパク質機能制御因子であるmTOR経路を特異的に阻害する。

さらに、U0126とPD98059は、それぞれMEK1/2とMEKの選択的阻害剤であり、どちらもERK経路の上流制御因子である。ERKシグナル伝達経路は多くのタンパク質の制御に極めて重要な経路であり、その阻害は1110018G07Rikの機能に影響を与えると考えられる。SB203580は、もう一つのMAPキナーゼであるp38 MAPキナーゼを標的としており、p38 MAPKがその制御に関与している場合、その阻害は1110018G07Rikの機能低下につながる可能性がある。SP600125はJNKを阻害するが、このキナーゼが1110018G07Rikの制御に関与しているとすれば、JNK阻害によって1110018G07Rikが阻害されることになる。最後に、ダサチニブとラパチニブは、Srcファミリーキナーゼ、BCR-ABL、EGFR、HER2などの特異的なチロシンキナーゼを標的としており、これらはすべて重要なシグナル伝達カスケードに関与している。ダサチニブやラパチニブによるこれらのキナーゼの阻害は、1110018G07Rikがこれらの経路のいずれかに依存している場合、その直接的な阻害をもたらす可能性がある。PP2は、ダサチニブと同様、Srcファミリーキナーゼのもう一つの阻害剤であり、Srcキナーゼが1110018G07Rikを制御するならば、PP2もまたその阻害をもたらすであろうことを示している。