1110018G07Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1110018G07Rik incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamycin CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da 1110018G07Rik utilizam várias vias de sinalização intracelular para inibir a sua função. A esturosporina funciona como um inibidor da proteína cinase de largo espetro, visando numerosas cinases que podem fosforilar e ativar a 1110018G07Rik, conduzindo assim à sua inibição. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I inibe seletivamente a proteína quinase C, que está potencialmente envolvida na fosforilação ou regulação das actividades do 1110018G07Rik. A inibição por LY294002 e Wortmannin visa especificamente a via PI3K/AKT, uma via reguladora comum a muitas proteínas, que inclui a regulação da 1110018G07Rik. Ao impedir a PI3K, a subsequente diminuição da fosforilação da AKT afecta diretamente a atividade da 1110018G07Rik. A rapamicina, através do seu complexo com o FKBP12, inibe especificamente a via mTOR, outro regulador-chave da função proteica, que inclui a regulação do 1110018G07Rik.

Além disso, o U0126 e o PD98059 são inibidores selectivos da MEK1/2 e da MEK, respetivamente, ambos reguladores a montante da via da ERK. A via de sinalização ERK é uma via essencial para a regulação de muitas proteínas e é provável que a sua inibição afecte a função da 1110018G07Rik. O SB203580 tem como alvo outra MAP quinase, a p38 MAP quinase, e a sua inibição pode levar à redução da função do 1110018G07Rik se a p38 MAPK estiver envolvida na sua regulação. O SP600125 inibe a JNK, uma quinase que, se estiver envolvida na regulação do 1110018G07Rik, levaria à sua inibição após a inibição da JNK. Por último, o Dasatinib e o Lapatinib têm como alvo tirosina quinases específicas, como as quinases da família Src, BCR-ABL, EGFR e HER2, todas elas envolvidas em cascatas de sinalização críticas. A inibição destas cinases pelo Dasatinib e pelo Lapatinib pode resultar na inibição direta do 1110018G07Rik se este depender de qualquer uma destas vias. O PP2, tal como o Dasatinib, é outro inibidor das cinases da família Src, o que indica que, se as cinases Src regularem o 1110018G07Rik, o PP2 também resultaria na sua inibição.