Date published: 2025-11-27

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0610038D11Rik阻害剤

一般的な0610038D11Rik阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)CAS 133052-90-1、ゲニステインCAS 446-72-0、トリシクリビン CAS 35943-35-2、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、SB 431542 CAS 301836-41-9。

タンパク質0610038D11Rikの化学的阻害剤は、リン酸化過程を変化させることによってその活性を調節する様々なメカニズムを採用している。プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤として機能するBisindolylmaleimide Iは、PKCが0610038D11Rikをリン酸化するのを阻害し、その活性を低下させる。同様に、もう一つのPKC阻害剤であるGö 6983も、0610038D11Rikの活性化に関与するキナーゼを阻害することにより、0610038D11Rikの活性を抑制することができる。LY333531はPKCのβアイソフォームを標的とし、そうすることによって0610038D11Rikのリン酸化とそれに続く活性を阻害することができる。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、チロシン残基にリン酸基を付加する酵素を阻害することにより、0610038D11Rikのリン酸化状態に影響を与えることができる。

それぞれAKTとPI3Kの阻害剤であるTriciribineとWortmanninは、シグナル伝達経路の上流で作用し、これらのキナーゼの活性化を阻害することによって0610038D11Rikのリン酸化を低下させることができる。Rho関連プロテインキナーゼ(ROCK)を阻害するY-27632は、ROCKが0610038D11Rikのリン酸化に関与している場合、あるいは共有するシグナル伝達経路で役割を果たしている場合、0610038D11Rikの活性を低下させることができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、0610038D11Rikを活性化する可能性のある下流のシグナル伝達を抑制することができる。SB431542は、TGF-β受容体を阻害することで、0610038D11Rikが属する可能性のある経路を妨害し、その機能を阻害することができる。JNK阻害剤であるSP600125とMEK阻害剤であるSL327は、どちらも0610038D11Rikを含む可能性のあるMAPK経路構成因子の活性化を阻止することができる。Raf-1キナーゼを標的とするGW5074も、Raf-1が重要な役割を果たすMAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することにより、0610038D11Rikの活性を低下させることができる。各薬剤の作用機序はそれぞれ異なるが、いずれも0610038D11Rikのリン酸化状態を直接あるいは様々なシグナル伝達カスケードを通じて間接的に変化させることで、0610038D11Rikを制御することに収束する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

この化合物はプロテインキナーゼC阻害剤です。プロテインキナーゼCは0610038D11Rikを含む様々な基質をリン酸化できることから、このキナーゼを阻害することによりリン酸化が減少し、結果として0610038D11Rikの活性が阻害されると考えられます。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。チロシンキナーゼ酵素は0610038D11Rikのようなタンパク質のリン酸化を触媒できるため、ゲニステインによるこれらのキナーゼの阻害は0610038D11Rikの機能阻害につながります。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

TriciribineはAKT阻害剤です。AKTの活性化を阻害することで、下流の標的のリン酸化を阻害することができ、0610038D11Rikもその標的となりうるため、0610038D11Rikの活性を阻害することができます。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632は、ROCK(Rho-associated protein kinase)の阻害剤です。ROCKは、0610038D11Rikを含む広範囲の基質をリン酸化する可能性があり、その阻害は0610038D11Rikの活性の低下につながります。

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB431542はTGF-β受容体の阻害剤である。0610038D11RikがTGF-βシグナル伝達経路の一部であれば、SB431542による阻害は0610038D11Rikの機能阻害につながる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。JNKが0610038D11Rikをリン酸化したり、0610038D11Rikと経路を共有している場合、SP600125による阻害により0610038D11Rikの活性が低下する可能性があります。

GW 5074

220904-83-6sc-200639
sc-200639A
5 mg
25 mg
$106.00
$417.00
10
(1)

GW5074はRaf-1キナーゼの阻害剤である。Raf-1はMAPK/ERK経路の一部であることから、GW5074によるその阻害は、0610038D11Rikのような下流のタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Gö 6983は汎プロテインキナーゼC阻害剤である。もし0610038D11RikがプロテインキナーゼCによって制御されているのであれば、Gö 6983の阻害は0610038D11Rik活性の低下をもたらす可能性がある。

SL-327

305350-87-2sc-200685
sc-200685A
1 mg
10 mg
$107.00
$332.00
7
(0)

SL327はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路におけるERKの上流に位置しています。SL327によるMEKの阻害はERK活性を低下させ、これがERK経路の一部である場合には0610038D11Rikの活性を阻害する可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTの活性化とそれに続く下流タンパク質のリン酸化(0610038D11Rikを含む)を阻害し、0610038D11Rikの機能を抑制します。