タンパク質0610038D11Rikの化学的阻害剤は、リン酸化過程を変化させることによってその活性を調節する様々なメカニズムを採用している。プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤として機能するBisindolylmaleimide Iは、PKCが0610038D11Rikをリン酸化するのを阻害し、その活性を低下させる。同様に、もう一つのPKC阻害剤であるGö 6983も、0610038D11Rikの活性化に関与するキナーゼを阻害することにより、0610038D11Rikの活性を抑制することができる。LY333531はPKCのβアイソフォームを標的とし、そうすることによって0610038D11Rikのリン酸化とそれに続く活性を阻害することができる。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、チロシン残基にリン酸基を付加する酵素を阻害することにより、0610038D11Rikのリン酸化状態に影響を与えることができる。
それぞれAKTとPI3Kの阻害剤であるTriciribineとWortmanninは、シグナル伝達経路の上流で作用し、これらのキナーゼの活性化を阻害することによって0610038D11Rikのリン酸化を低下させることができる。Rho関連プロテインキナーゼ(ROCK)を阻害するY-27632は、ROCKが0610038D11Rikのリン酸化に関与している場合、あるいは共有するシグナル伝達経路で役割を果たしている場合、0610038D11Rikの活性を低下させることができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、0610038D11Rikを活性化する可能性のある下流のシグナル伝達を抑制することができる。SB431542は、TGF-β受容体を阻害することで、0610038D11Rikが属する可能性のある経路を妨害し、その機能を阻害することができる。JNK阻害剤であるSP600125とMEK阻害剤であるSL327は、どちらも0610038D11Rikを含む可能性のあるMAPK経路構成因子の活性化を阻止することができる。Raf-1キナーゼを標的とするGW5074も、Raf-1が重要な役割を果たすMAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することにより、0610038D11Rikの活性を低下させることができる。各薬剤の作用機序はそれぞれ異なるが、いずれも0610038D11Rikのリン酸化状態を直接あるいは様々なシグナル伝達カスケードを通じて間接的に変化させることで、0610038D11Rikを制御することに収束する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物はプロテインキナーゼC阻害剤です。プロテインキナーゼCは0610038D11Rikを含む様々な基質をリン酸化できることから、このキナーゼを阻害することによりリン酸化が減少し、結果として0610038D11Rikの活性が阻害されると考えられます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。チロシンキナーゼ酵素は0610038D11Rikのようなタンパク質のリン酸化を触媒できるため、ゲニステインによるこれらのキナーゼの阻害は0610038D11Rikの機能阻害につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
TriciribineはAKT阻害剤です。AKTの活性化を阻害することで、下流の標的のリン酸化を阻害することができ、0610038D11Rikもその標的となりうるため、0610038D11Rikの活性を阻害することができます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、ROCK(Rho-associated protein kinase)の阻害剤です。ROCKは、0610038D11Rikを含む広範囲の基質をリン酸化する可能性があり、その阻害は0610038D11Rikの活性の低下につながります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体の阻害剤である。0610038D11RikがTGF-βシグナル伝達経路の一部であれば、SB431542による阻害は0610038D11Rikの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。JNKが0610038D11Rikをリン酸化したり、0610038D11Rikと経路を共有している場合、SP600125による阻害により0610038D11Rikの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRaf-1キナーゼの阻害剤である。Raf-1はMAPK/ERK経路の一部であることから、GW5074によるその阻害は、0610038D11Rikのような下流のタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は汎プロテインキナーゼC阻害剤である。もし0610038D11RikがプロテインキナーゼCによって制御されているのであれば、Gö 6983の阻害は0610038D11Rik活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路におけるERKの上流に位置しています。SL327によるMEKの阻害はERK活性を低下させ、これがERK経路の一部である場合には0610038D11Rikの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTの活性化とそれに続く下流タンパク質のリン酸化(0610038D11Rikを含む)を阻害し、0610038D11Rikの機能を抑制します。 | ||||||